Инструкция и Описание препарата Назостер (РК-ЛС-5№019929)

Каталог инструкций (аннотаций)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

НАЗОСТЕР

 

Торговое название

Назостер®

 

Международное непатентованное название

Мометазон

 

Лекарственная форма

Спрей назальный дозированный 0.05% 18 г/140 доз

 

Состав

1 г спрея содержит

активное вещество:  мометазонафуроата моногидрата       0.5175 мг

                                   (эквивалентномометазону фуроату)      (0.5000 мг)

вспомогательные вещества:  целлюлоза дисперсная 65 cps, глицерин, кислотылимонной моногидрат, натрия цитрат дигидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид(100%), спирт фенилэтиловый, вода очищенная.

 

Описание

Водная суспензия белого цвета, однородная при встряхивании.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антиконгестанты и другие назальные препараты для местногоприменения. Глюкокортикстероиды.

Код АТХ R01AD09

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция: При интраназальном применении мометазона фуроатусвойственна   малая биодоступность (≤0,1%). Мометазон оченьслабо всасывается из ЖКТ, поэтому то небольшое количество, которое можетпопасть в ЖКТ после ингаляции в полость носа, еще до экскреции с мочой илижелчью подвергается активному первичному метаболизму.

Распределение: связывание мометазона фуроат in-vitro приконцентрации 5–500 нг/мл составляет 98-99%.

Метаболизм:  исследованияпоказали, что после всасывания мометазона фуроат быстро метаболизируется собразованием метаболитов. Образования основных метаболитов не обнаружено. Однимиз незначительных метаболитов после инкубации in-vitro является6β-гидрокси-мометазон фуроат. Образование метаболитов в микрозонах печенирегулируется цитохромом 450 3A4 (CYP3A4).

Элиминирование: после интраназального применения периодполураспада мометазона фуроата составляет 5.8 ч. Выводится в виде метаболитовглавным образом через желчь, и ограниченно, через мочу.

Фармакодинамика

Глюкокортикостероиды для местного применения. Оказываетпротивовоспалительно и противоаллергическое действие. Местноепротивовоспалительное действие препарата проявляется при его применении вдозах, при которых не возникает системных эффектов. В основном механизмпротивовоспалительного и противоаллергического действия мометазона связан с егоспособностью снижать выделение медиаторов аллергических цепей. Назостер заметноингибирует высвобождение лейкотриенов у пациентов с аллергией.

Назостер угнетает синтез и высвобождение интерлейкинов в IL-1,IL-5, IL-6,   и фактора некроза опухоли TNFα,также в значительной степени угнетает образование  Th2-цитокинов, IL-4 и  IL-5 CD4+ Т клетками.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом клиническийэффект Назостера развивается через 12 часов после применения первой дозы.

 

Показания к применению

 - сезонный икруглогодичный аллергический ринит

 - профилактикасезонного аллергического ринита

 

Способ применения  идозы

Взрослым

Рекомендованная доза для профилактики и лечения 200 мкг вдень, по две ингаляции в каждую ноздрю по 50 мкг 1 раз в сутки. Последостижения желаемого клинического эффекта общую можно снизить до 100 мкг/сутки(по одной ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в сутки).

Если желаемый клинический эффект не достигнут, общую дозуможно повысить до 400 мкг/сутки (по 4 ингаляции в каждую ноздрю). Понижениедозы рекомендуется проводить, придерживаясь контроля за симптомами.

Профилактику Назостером рекомендуется проводить за 2-4недели до предполагаемого начала сезона опыления.

 

Побочные действия

- головная боль

- носовое кровотечение (явное кровотечение, а такжевыделения окрашенной кровью слизи или сгустков крови)

- фарингит

- ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочкиполости носа, сухость и атрофия слизистой оболочки, назальная язва

- реакция гиперчувствительности немедленного типа, включаябронхоспазм и  одышку

Очень редко

- анафилаксия, ангионевротический отек

- нарушения вкуса и обоняния

- кандидоз

- стрии, гипертрихоз, вторичное инфицирование

При длительном приеме возможны системные побочные эффекты. Уноворожденных, чьи матери во время беременности применяли ГКС, надпочечниковаянедостаточность.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата

- нелеченная инфекция с вовлечением в процесс слизистойоболочки носовой полости

-недавно перенесенные оперативные вмешательства или носоваятравма (до заживления раны)

- детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

При назначении назального спрея Назостер одновременно слоратодином не отмечалось изменений плазменной концентрации ларотодина или егоосновного метаболита. Маметазона фуроат не определялся в плазме  крови с использованием чувствительного методаопределения с более низким порогом чувствительности 50 пг/мл.

Комбинированная терапия этими препаратами больнымипереносилась хорошо.

Данных относительно взаимодействии с другими препаратаминет.

 

Особые указания

Назостер не следует применять при наличии нелеченой местнойинфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.

В связи с тем, что кортикостероиды замедляют заживление ран,такие препараты не следует назначать для местного интраназального применения

 больным, которые  недавно перенесли оперативное вмешательствоили травму носа до полного заживления ран.

Назостер следует применять с осторожностью или не применятьу больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного  тракта, а также при нелеченной грибковой,бактериальной  инфекции, системнойвирусной  инфекции или при инфекции herpessimplex с поражением глаз.

После 12-месячного лечения препаратом Назостер не возникалопризнаков атрофии слизистой  оболочки носа;кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологическойкартины слизистой оболочки носа. Пациенты, применяющие Назостер  в течение нескольких месяцев и дольше, должныпериодически проходить осмотр на предмет обнаружения возможных измененийслизистой оболочки носа. В случая развития локальной грибковой инфекции носаили глотки необходимо прекратить терапию Назостер или проводить специальное лечение. Раздражение слизистойоболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, такжеможет быть показанием к прекращению лечения препаратом Назостер.

При длительном лечении препаратом Назостер признаков угнетенияфункции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось.Необходимо тщательное врачебное наблюдение за пациентами, переходящими налечение назальным спреем Назостер после длительной терапии кортикостероидамисистемного действия. Прекращение приема кортикостероидов системного действия утаких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников, чтоможет потребовать возобновления терапии системными кортикостероидами иприменения другого соответствующего лечения.

Во время перехода от лечения кортикостероидами  системного действия к лечению  препаратом Назостер у некоторых больны,наряду с облегчением носовых симптомов, могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов,(например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия). Такихбольных необходимо специально убеждать выявить аллергические заболевания  (такие как аллергический конъюнктивит, экземаи т.д.), которые развились ранее и маскировались терапией кортикостероидамисистемного действия.

Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могутиметь сниженную иммунную реактивность и должны быть предупреждены о повышенномриске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекциями (например,ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такойконтакт произошел.

Следует предупредить пациентов о необходимостинемедленного  обращения к врачу в случаевозникновения признаков или симптомом тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильнаяодносторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальнаяприпухлость/отечность, или ухудшение состояния после предварительного улучшения.

Беременность и период лактации

Строго контролируемых исследований по применению препаратаво время беременности не проводилось. Есть данные о малой биодоступности (т.е.всасываемости) препарата при интраназальном  применении. Однако в период беременности икормления грудью применение Назостера возможно только в случае крайней              необходимости.
Новорожденным, чьи матери во время беременности употребляли Назостер, необходимтщательный контроль над функцией надпочечников во избежание их гипофункции.

Особенности влияния лекарственного средствана   способность управлять транспортным средствомили  потенциально опасными механизмами

Не оказывает влияния при управлении транспортным  средством или потенциально опаснымимеханизмами, требующих концентрацию внимания.

 

Передозировка

Препарат обладает низкой  биодоступностью, поэтому маловероятно, что припередозировке потребуется принятие каких-либо специальных мер, кроме наблюденияи последующего назначения в рекомендованной дозе.

При длительном применении глюкокортикостероидов в высокихдозах или при одновременном использовании нескольких глюкокортикостероидоввозможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

 

Форма выпуска и упаковка

По 18 г препарата во флакон белого цвета из полиэтилена высокойплотности с распылителем из полиэтилена.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного наупаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Санта Фарма Илач Санаи А.Ш.

34382 Шишли – Стамбул /Турция

 

Наименование и страна владельца регистрационногоудостоверения

Берксам Илач Тиджарет А.Ш., Турция  

 

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ЕвроАзияФарм»

Республика Казахстан, ВКО г. Усть-Каменогорск, ул. имениКабанбай Батыра, дом 49.

Тел/факс: +7 7232 24 18 85, факс: + 7 7232 24 18 87

e-mail: euroasiapharm-kazakhstan@mail.ru