Инструкция и Описание препарата Тиофлекс (РК-ЛС-5№019694)

Каталог инструкций (аннотаций)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ТИОФЛЕКС

 

Торговое название

Тиофлекс 

 

Международное непатентованное название

Тиоколхикозид

 

Лекарственная форма

Таблетки 8 мг

 

Состав

Одна  таблетка  содержит

активное вещество: тиоколхикозид 8 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза,лактозы моногидрат, крахмал модифицированный (Прежелатинированный крахмал),

коповидон (Коллидон VA64), магния стеарат, кремния диоксидколлоидный.

 

Описание

Таблетки желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклойповерхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «8» – на другой. 

 

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты центрального действия другие.

Код АТХ M03BX05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После орального применения тиоколхикозид быстроабсорбируется. Он имеет три метаболита. Две главные формы в циркуляции:тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, котороеявляется активным метаболитом. Активное глюкуронидное производноетиоколхикозида также наблюдается после внутримышечного введения.

Тиоколхикозид связывается с белками сыворотки крови человека(13%) слабо, и это не зависит от терапевтической концентрации тиоколхикозида;сывороточный альбумин играет основную роль в связывании белков сыворотки. 

Активное глюкуронидное производное быстро наблюдалось вплазме крови со средним Tmax 1 час. После перорального приема 8 мг разовой дозытиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействиепозиции тиоколхикозида и активного метаболита глюкуронида на активныекомпоненты составляет примерно 500 нг.час/мл. После перорального приема 8 мгразовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC),отражающая воздействие позиции активного метаболита глюкуронида на активныекомпоненты составляет примерно 126 нг.час / мл.

Видимый объем распределения и общий клиренс тиоколхикозидасоставляют приблизительно 43 л/час и 19 л/час соответственно.

Биотрансформация: Две главные формы в циркуляции:тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, котороеявляется активным метаболитом.    Активное глюкуронидное производноетиоколхикозида также наблюдается после внутримышечного введения.

Тиоколхикозид не был определен таким образом послеперорального приема у здоровых.

Активный глюкуронид метаболит быстро наблюдается в плазме крови.

У здоровых тиоколхикозид выводится со средним окончательнымполувыведением примерно 7 часов после орального применения.

После орального применения C14radioactive тиоколхикозида,79% принятой дозы обнаружено в фекалиях и 20% в моче.

Фармакодинамика

Тиоколхикозид – активное вещество препарата ТиоФлекс  является полусинтетическим веществомнатурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее  действие (мышечный релаксант). Тиоколхикозидсвязывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными кстрихнину в ин-витро исследованиях. Тиоколхикозид, действующий как антагонистГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие спомощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако,его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристикивзаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производнымглюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном иколичественном выражении.

Миорелаксирующие характеристики тиоколхикозида и егоглавного метаболита были продемонстрированы в нескольких экспериментальныхмоделях,  проведенных in vivo. Отсутствиемиорелаксирующего  эффекта тиоколхикозидапоказывает, что это соединение имеет доминантное супраспинальное действие.

Также, электроэнцефалографические исследования показали, чтотиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.

 

Показания к применению

Тиоколхикозид показан при симптоматическом леченииболезненных мышечных спазмов.

 

Способ применения и дозы

Взрослым по 1 таблетке (8 мг) два раза в день.

Максимальная суточная доза 16 мг.

Длительность лечения 5 – 7 дней.

Только для перорального применения. Таблетки необходимо приниматьна полный желудок, запивая некоторым количеством воды.

Если после перорального применения появилась диарея, дозуследует снизить.

 

Побочные действия

Редко

- анафилактические реакции как зуд, уртикарий и ангионевротический отек

- сонливость

- вазовагальный обморок, гипотензия

- временная спутанность сознания,  возбуждение

- тошнота, рвота, диарея, гастралгия

 Очень редко

-  анафилактическийшок

 

Противопоказания

- пациентам с повышенной чувствительностью к тиоколхикозидуили другим веществам в составе препарата,

- при вялом параличе и гипотонии мышц

- пациентам с проблемами кровотечения и получающихантикоагулянтное лечение

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Совместное использование тиоколхикозида с другимимиорелаксантами не рекомендуется, поскольку они могут увеличить эффекты другдруга. По этой же самой причине; при совместном использовании с другимипрепаратами, эффективными на гладких мускулатурах, необходимо сделатьпредостережение по случаю вероятности увеличения частоты побочных воздействий,и пациент должен быть проверен.

Тиоколхикозид не должен использоваться вместе сантикоагулянтами.

 

Особые указания

Если  послеперорального применения появилась диарея, дозу следует снизить.

- пациенты с редкими наследственными нарушенияминепереносимости галактозы, недостатком лактазы Лаппа или с проблемами нарушениявсасывания глюкозы-галактозы не должны использовать этот препарат.

Тиоколхикозид может спровоцировать эпилептический припадок упациентов с эпилепсией или с риском эпилептического припадка.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначениипрепарата лицам, работа которых ребует быстрой психической и физическойреакции.

 

Передозировка

Данных о передозировке нет.

Симптомы: возможно усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Санта Фарма Илач Санаи А.Ш.

34382 Шишли- Стамбул, Турция

 

Наименование и страна владельца регистрационногоудостоверения

Берксам Илач Тиджарет А.Ш., Турция  

 

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Фармактив»

050010, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Карасай батыра,1А

Тел/факс: +7 727 291 81 00

e-mail: info@farmaktiv.com

 

  

Поделитесь с друзьями:
Статья на тему: Свойства и источники витаминов

Свойства и источники витаминов

Организм не может синтезировать необходимы ему витамины самостоятельно, поэтому он получает их из пищи, витаминно-минеральных комплексов или биологически активных добавок