Инструкция и Описание препарата Немотан (РК-ЛС-5№019321)

Каталог инструкций (аннотаций)

Инструкция по  медицинскомуприменению лекарственного средства

Немотан

 

Торговое название

Немотан

 

Международное непатентованное название

Hимодипин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество –  нимодипин 30мг

вспомогательные вещества: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая(тип 101), крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат

состав оболочки (Опадри белый ОУ-В-28920): спиртполивиниловый, титана диоксид Е 171, тальк, лецитин (соевый), камедьксантановая

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглойформы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром около 10.3 мм

 

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы кальциевых каналов L-типа. Дигидропиридиновыепроизводные.

Код АТХ  С08СA06

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика                                                                                                                      Припероральном приеме нимодипин практически полностью всасывается в ЖКТ.Увеличение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой«концентрация – время» имеет дозозависимый характер (90 мг).                                          Абсолютная биодоступность — 5–15%, что объясняется интенсивнымметаболизмом нимодипина при первичном прохождении через печень (85–95%).Показатель связывания с белками плазмы крови составляет 97–99%.                                                                    Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 30-60 мин. после приема внутрь.  Период полувыведения нимодипина составляет1,1–1,7 ч. Период окончательного выведения — 5–10 ч.                                                                                                  Метаболизируется в печени путем дегидрогенизациидигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Триосновных метаболита, определяющиеся в плазме крови, не обладаютклинически значимой активностью. Нет данных о влиянии нимодипинана активность печеночных ферментов. Нимодипин выводится в видеметаболитов: с мочой — 50%, с желчью — 30%.                                                                          

Фармакодинамика                                                                                                             Нимодипин- селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина.Оказывает вазодилатирующее, нейропротективное, антиагрегационное действие.Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами,регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионовкальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках;расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяетих. Немотан преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализуетмозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказываетнейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. Предотвращаетили устраняет спазм кровеносных сосудов, спровоцированный различнымивазоактивными веществами (в том числе серотонином, простагландинам игистамином), кровью или продуктами распада. При остром нарушении мозговогокровообращения, нимодипин улучшает перфузию поврежденных и ишемизированныхучастков мозга. При этом увеличение перфузии сильнее выражено в повреждённыхзонах и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков головного мозга. Немотанснижает частоту и тяжесть ишемических нарушений после субарахно-идальногокровоизлияния в результате разрыва врожденной внутричерепной аневризмы.Улучшает мозговой кровоток у больных с гипертоническим кризом, ослабляетвозрастную неврологическую симптоматику в т. ч. нарушение памяти, эмоциональнуюлабильность

 

Показания к применению

- профилактикa и лечение ишемических неврологических расстройств,вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидальногокровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы

- лечение выраженных нарушений мозгового кровообращения упациентов пожилого возраста (снижение памяти, концентрации внимания,эмоциональная лабильность)

 

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточнымколичеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемамидолжны составлять не менее 4 ч. Следует избегать приема грейпфрутовогосока.      При субарахноидальномкровоизлиянии терапию начинают не позднее 4-го дня  болезни.

Рекомендуемая максимальная суточная доза — 360 мг:по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки с последующим снижением дозы.Курс лечения — 7 дней.

Пациенты старшего возраста (пожилые)                                                           При лечении нарушений мозговогокровообращения у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза  — по30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Длительность леченияустанавливается индивидуально и при необходимости составляет несколько месяцев.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (скоростьклубочковой фильтрации <20 мл/мин) следует тщательно оценивать необходимостьлечения и регулярно проводить наблюдение за больными.

Если у больного появляются неблагоприятные реакции наприменение препарата, следует либо снизить дозу до 30 мг (1 таблетка) 6 раз всутки с интервалом приема 4 часа, либо прекратить терапию Немотаном.

Пациенты с нарушением функции печени

При тяжелых расстройствах функции печени, особенно прициррозе печени, дозу следует уменьшить (в зависимости от артериальногодавления). При необходимости, прием следует прекратить в связи с увеличениембиодоступности нимодипина и снижением скорости метаболического клиренса.

При одновременном применении с ингибиторами CYP 3A4 илииндукторами CYP 3A4, необходима коррекция дозы.

Травматическое субарахноидальное кровоизлияние

Не рекомендуется по причине отсутствия информации осоотношении рисков

 

Побочные действия

При применении при субарахноидальном кровоизлияниивследствие разрыва аневризмы

Нечасто (> 1/1000 и <1/100)

- тромбоцитопения

- аллергические реакции, сыпь

- головная боль

- тахикардия

- артериальная гипотензия и вазодилатация

- тошнота

 Редко (> 1/10000 и<1/1000)

 - брадикардия

- илеус 

- транзиторное повышение уровня печеночных ферментов

- реакции на месте инъекции и инфузии, тромбофлебит на местеинфузии

При выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилоговозраста

Частота побочных реакций, перечисленных в разделе «Часто»,составляла менее 2%.

Часто (> 1/100 и <1/10)

- артериальная гипотензия  и вазодилатация

Нечасто (> 1/1000 и <1/100)

- аллергические реакции, сыпь

- головная боль, головокружение

- гиперкинезы, тремор

- сердцебиение, тахикардия

- обморок, отеки

- запор, диарея, флатуленция

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к нимодипину или к любому издругих ингредиентов таблетки

- совместное применение с рифампицином, посколькуэффективность Немотана может быть значительно снижена

- совместное применение с противоэпилептическими препаратами(фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), поскольку эффективность Немотана можетбыть значительно снижена

- во время или в течение одного месяца после ИМ или случаянестабильной стенокардии.

- препарат не назначается пациентам пожилого возраста присопутствующих

  тяжелых нарушенияхфункций печени (в т.ч. цирроз печени)

 

Лекарственные взаимодействия

Таблетки Немотан не следует назначать одновременно с другимиформами нимодипина.

Препараты, влияющие на  метаболизм нимодипин

Нимодипин метаболизируется с участием ферментов системыцитохром Р450 3А4, как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени.Лекарства, которые, как известно, либо ингибируют либо стимулируют ферментысистемы, могут изменить пресистемный метаболизм или клиренс нимодипина.Необходимо принять во внимание степень и продол-жительность взаимодействия приназначении нимодипина вместе со следующими препаратами:

Рифампицин

Рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипинавследствие индукции активности ферментов. Таким образом, одновременное приме-нениепротивопоказано, так как эффективность нимодипина может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующиеактивность  ферментов системы цитохромаР450 3А4, такие как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин

Одновременное применение с карбамазепином, фенобарбиталомили фенитоином противопоказано, поскольку они приводят к заметному снижениюбиодоступности при пероральном приеме нимодипина.

Вальпроевая кислота

Одновременное применение может привести к увеличениюконцентрации нимодипина в плазме с возможным повышением токсичности.

Антагонисты Н2-рецепторов:

Одновременное применение может привести к увеличениюконцентрации нимодипина в плазме с возможным повышением токсичности.

Макролидные антибиотиками (например эритромицином),ингибитор ВИЧ-протеазы (например ритонавир), азоловые противогрибковыепрепараты (например, кетоконазол) и нефазодон:                            

Эти препараты способны ингибировать систему цитохрома Р4503А4, следовательно, при их совместном применении с Немотаном не исключаетсявозможность повышения концентрации нимотидина в плазме крови. Следуетконтролировать кровяное давление и при необходимости, снизить дозу нимодипина.Азитромицин структурно относится к классу макролидных антибиотиков, но не ингибируетфермент  CYP3A4.

Квинупристин/дальфопристин:

На основе опыта одновременного применения антагонистовкальция нифедипина с нимодипином с квинупристином/ дальфопристином можетпривести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Антидепрессанты:

Флуоксетин

 Сочетанное применениенимодипина и антидепрессанта флуоксетина сопровождается повышением концентрациинимодипина в плазме крови (на 50 %), при этом концентрация флуоксетиназначительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболитанорфлуксетина остается неизменной.

Нортриптилин

Одновремменное длительное применение Немотана инортриптилина приводит к небольшому увеличению концентрации нимодипина в плазмекрови (при этом концентрация нортриптилина не изменяется).

Другие лекарственные взаимодействия:

Зидовудин

В исследованиях на животных, одновременное применениепривело к увеличению AUC зидовудина и снижению объема его распределения вравновесном состоянии и плазменного клиренса. Клиническое значение неизвестно,но побочные реакции связанные с уровнем дозы зидовудина, и возможность этоговзаимодействия должна рассматриваться у пациентов, получающих эти препаратыодновременно.

Препараты, снижающие артериальное давление

В комбинации со следующими препаратами, снижающими артериальноедавление, нимодипин может усилить гипотензивный эффект таких препаратов, как:диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензин -1 -рецепторов, других антагонистов кальция, альфа-адреноблокаторов, ингибиторовФДЭ-5 и альфа-метилдопы. Если назначение комбинации с одной из вышеуказанных  групп препаратов неизбежно, то необходимотщательно мониторировать состояние пациента.

Продукты питания и напитки:

Алкоголь

Необходимо предупредить пациентов  избегать употребления алкоголя во время лечениянимодипином.

Грейпфрутовый сок

Потребление грейпфрутового сока во время лечения нимодипиномне рекомендуется. Он может ингибировать окислительный метаболизмдигидропиридинов, что в свою очередь может привести к повышению концентрациинимодипина в плазме и повысить уровень токсичности и как следствие, снижениеартериального давления может усилиться. Этот эффект может продолжаться втечение как минимум 4 дней после последнего употребления грейпфрутового сока.

Без взаимодействия.

Одновременное применение нимодипина перорально с диазепамом,дигоксином, глибенкламидом, индометацином, ранитидином и варфарином не выявилипотенциала для  взаимодействия.

 

Особые указания

Немотан не следует принимать пациентами с травматическимсубарахноидальным кровоизлиянием из-за отсутствия информации о соотношениирисков и опыта применения в отдельных группах пациентов.

Нимодипин следует использовать с осторожностью при серьезномповышении внутричерепного давления или отеке головного мозга. Лечениенимодипином

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

не показано из-за риска повышения внутричерепного давления,рекомендуется тщательный контроль в таких случаях, или когда содержание воды втканях головного мозга повышается (генерализованный отек мозга).

Принимать с осторожностью больным гипотонией.

Снижение скорости выведения препарата может произойти упациентов с циррозом печени, получающих Немотан, поэтому рекомендуетсяпроводить тщательный мониторинг артериального давления.

Общая продолжительность терапии нимодипином не должнапревышать семи (7) дня. Таблетки Немотан не следует назначать одновременно сдругими формами нимодипина.

Лекарства, которые, как известно, либо ингибируют либостимулируют ферментную систему цитохрома Р450 3А4 могут изменить пресистемныйметаболизм или клиренс нимодипина так как он метаболизируется через этусистему.

Препараты, известные как ингибиторы системы цитохрома Р4503А4, могут привести к повышению концентрации нимодипина в плазме и являютсямакролидными антибиотиками (например, эритромицин), ингибитор ВИЧ- протеазы (напримерритонавир), азоловые противогрибковые средства (например кетоконазол),антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, циметидин и вальпроевая кислота.

При совместном применении с этими препаратами, следуетконтролировать кровяное давление и при необходимости, снизить дозу нимодипина.

 

Применение в педиатрии

У детей и подростков младше 18 лет не применяют в связи сотсутствием клинического опыта.

Беременность и период лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участиембеременных женщин не проводилось.

Немотан следует использовать с большой осторожностью прибеременности только в том случае, если лечение считается необходимым, а так жепосле тщательного рассмотрения предполагаемой пользы для матери ипотенциального риска для плода. Нимодипин и его метаболиты, могут проникать вгрудное молоко в концентрациях, схожих с концентрацией в плазме матери. Рекомендуетсяпрекратить кормление грудью во время терапии нимодипином.

Фертильность

В единичных случаях при экстракорпоральном оплодотворенииантагонисты кальция были связаны с обратимыми биохимическими изменениями вголовке сперматозоида, что может привести к нарушению функции сперматозоидов.

Особенности влияния препарата на способность управлять

транспортным средством или потенциально опасными механизмами

 

 

Немотан может вызвать падение артериального давления, чтоприводит к слабости или к головокружению, пациенты должны быть предупреждены овозможном риске при управлении автомобилем или во время работы с техникой, дотех пор пока они не будут уверены, что препарат не вызывает подобных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: значительное снижение артериального давления,тахикардия и брадикардия, а также желудочно-кишечные нарушения, в том числетошнота.

Лечение: применение Немотана должно быть немедленно прекращено.Экстренные меры зависят от симптомов. Первая помощь включает промывание желудкаи прием активированного угля. Если отмечается заметное снижение артериальногодавления, необходимо вводить внутривенно допамин или норадреналин. В связи сотсутствием специфического антидота, последующее лечение должно бытьсимптоматическое.

Пациент должен находиться под тщательным клиническимнаблюдением.

Из-за высокого связывания с белками нимодипина диализ непринесет пользы.

 

 

Форма выпуска  иупаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки (ПВХ/ПВДХ) поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной  и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачкуиз картона.

 

Условия хранения

Хранить всухом,защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

По истечении срока годности препарат не применять.

 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

“Медокеми Лтд”, КИПР

P.O.Box.51409 CY-3505 Limassol

tel.357-25-867600, fax.357-25-560863

 

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

 

Представительство “Медокеми Лтд”

г.Алматы, ул. Муканова,241 офис 1Б тел/факс: 313-73-76

E-mail : medochemie@mail.ru

 

  

Возможно Вам так же будут интересны инструкции

Торговое название Регистрационный номер МНН Производитель Группа ATX
Нимотоп® РК-ЛС-5№011040 Нимодипин Байер Шеринг Фарма АГ C08CA06 Нимодипин
Нимотоп® РК-ЛС-5№011041 Нимодипин Байер Шеринг Фарма АГ C08CA06 Нимодипин

Контакты Реестр ЛС РК Инструкции Каталог аптек Реклама на сайте Вопросы врачам
Copyright ©2012 ТОО "KazUnionPharm.com".
Все права защищены.