Инструкция и Описание препарата Найзилат (РК-ЛС-5№019311)

Каталог инструкций (аннотаций)

Инструкция  по медицинскому применению лекарственного средства

Найзилат

 

Торговое название

Найзилат

 

Международное непатентованное название

Амтолметин гуацил

 

Лекарственная форма

Таблетки,  покрытые пленочной оболочкой, 600 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амтолметин гуацил 600 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 срs, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 5 срs,титана диоксид Е 171, макрогол (PEG 400).

 

Описание

Таблетки формы каплет, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.

Код ATХ М01АВ

 

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание амтолметин гуацила после приема внутрь происходит быстро и полностью. Амтолметин гуацил концентрируется  в основном в желудочно-кишечной стенке, где его максимальный уровень концентрируется в течение  2 часов после приема препарата. Его превращение в активные метаболиты происходит, как только он вступает в плазму, так что амтолметин гуацил  как таковой, едва обнаруживается в плазме крови и в тканях.

Амтолметин гуацил гидролизуется эстеразами плазмы на следующие метаболиты: MED5, толметин и гваякол. MED5 (толметин-глицинамид) является основным метаболитом в плазме крови. Толметин–глицинамид метаболизируется до толметина и активного метаболита и достигает высокой концентрации в тканях. Выведение препарата почти полное в течение 24 часов и происходит преимущественно с мочой (77% от введенной дозы) в виде глюкуронидов. Небольшое количество выводится с желчью и фекалиями (7,5%).

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), пролекарством толметина, обладающим болеутоляющим и противовоспалительным  действием. Основной механизм действия амтолметина гуацила, как и у других НПВС, проявляется в ингибировании ЦОГ и синтеза простагландинов. Амтолметин  повышает уровень антиоксидантных ферментов в слизистой оболочке желудка, таких как супер-оксиддисмутаза (SOD), каталаза, глутатион, при одновременном снижении уровня супер-оксид аниона, перекисных нитритов или перекисного хлорида, а также малонового диальдегида. Кроме того, при применении амтолметина увеличивается уровень оксида азота (NO) в желудке, что проявляется гастропротекторным  эффектом препарата.

Антиоксидантное действие амтолметина может иметь дополнительное значение при лечении пациентов с остеоартритом, сопровождающимся  воспалением и болью, при которых увеличивается окислительный стресс, повреждение хрящей свободными радикалами. Снижение боли при использовании амтолметина также связано с уменьшением уровня оксида азота,  способствующего преодолению окислительного стресса.

Эти два действия являются избирательными и специфическими, при применении амтолметина. 

 

Показания к применению

- остеоартрит, ревматоидный артрит, артралгия, миалгия, боли после травм

 

 

 

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, с достаточным количеством жидкости.  Найзилат следует назначать натощак, чтобы сохранить его гастропротекторный эффект.

Взрослые

По 600 мг два раза в день.

Рекомендуемая доза при остеоартрите составляет 600 мг дважды в день в течение первых 3 дней, затем один раз в день. Рекомендуемая доза при ревматоидном артрите 600 мг таблетке дважды в день.

Применение у детей

Детям старше 12 лет назначается по одной таблетке в день (600 мг).  Найзилат запрещено принимать детям до 12 лет

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), у которых функция почек, как правило, уменьшается, и переносимость НПВС желудочно-кишечным трактом снижается, назначается низкая дозировка (600 мг) амтолметин гуацила.

Продолжительность лечения устанавливает врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. Не рекомендуется для длительного лечения.

 

Побочные действия

- отсутствие аппетита, повышение аппетита, сухость во рту, глоссит, стоматит, изъязвление полости рта, язвенный стоматит, кровоточивость десен, дисфагия, отрыжка, тошнота, рвота, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, вздутие живота, диспепсия, боли в животе, колит, ректальное кровотечение, боли в области желчного пузыря, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, диарея, дегтеобразный стул, запор, тенезмы, гепатит, нарушение функции печени, панкреатит, холестатическая желтуха

- назофарингит, ринит, носовое кровотечение, бронхит, пневмония, одышка, астма

- бессонница, сонливость, тревожные сны, головная боль, головокружение, парестезия, гипестезия, амнезия, эмоциональная неустойчивость, нарушение координации, периферическая нейропатия, кривошея,  паралич лицевого нерва, гиперкинезия, депрессия, гипотония

- артралгия, артрит, судороги в нижних конечностях, бурсит, тендовагинит, разрыв сухожилия, миастения, миалгия,  контрактура мышц, судороги мышц, миозит, миопатия, рабдомиолиз

- зуд, контактный дерматит, облысение, сухость кожи, повышенная потливость, крапивница, экзема, себорея, язвы кожи

- инфекции мочевого  тракта,  частое мочеиспускание, цистит, гематурия, дизурия, конкременты в почках, никтурия, альбуминурия, нефрит, недержание мочи, задержка мочи, позывы на мочеиспускание

- эпидидимит, импотенция, снижение либидо, преждевременная эякуляция, фиброзно-кистозная мастопатия, влагалищное кровотечение, ациклическое маточное кровотечение

- гипертрофия грудной клетки

- амблиопия, сухость глаз, нарушение рефракции, кровоизлияние в глаза, глаукома, звон в ушах, глухота, паросмия, потеря вкуса, извращение вкуса

- сердцебиение, вазодилатация, обморок, мигрень, ортостатическая гипотензия, флебит, аритмия, стенокардия, артериальная гипертензия

- периферический отек, гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня креатининфосфокиназы, подагра, повышение массы тела

- кровоподтеки, анемия, увеличение лимфатических узлов, тромбоцитопения, петехиальное кровоизлияние

- боль в груди, боль в спине, отёк лица, лихорадка, ригидность мышц шеи, нарушение ориентации, повышенная реакция фоточувствительности, генерализованный  отек, анафилаксия, ангионевротический отек, пузырьковая сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический  эпидермальный некролиз, синдром Лайелла), острый некроз скелетных мышц

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

- непереносимость других нестероидных противовоспалительных препаратов и пациентам, с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ринита, крапивницы

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит)

- хроническая сердечная недостаточность,  отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция

- недостаточность функции печени

- хроническая почечная недостаточность

- снижение слуха, патология вестибулярного аппарата

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

С осторожностью: гипербилирубинемия.

 

 

 

 

Лекарственные взаимодействия

Н1-гистаминоблокаторы, как известно, препятствуют рецепторам капсаицина. Следует избегать одновременного применения амтолметин гуацила с  Н1 - гистаминоблокаторами

НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, возможен риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы при совместном применении с кортикостероидами и антиагрегантами. НПВС могут снизить антигипертензивный эффект диуретиков, ингибиторов АПФ и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, совместное применение НПВС и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти взаимодействия должны приниматься во внимание при использовании амтолметин гуацила в сочетании с ингибиторами АПФ.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин  снижают абсорбцию амтолметина. Увеличивают концентрацию в крови лития, метотрексата. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

 

Особые указания

У больных с печеночной или почечной недостаточностью, лечение амтолметин гуацилом должно проходить под клиническим мониторингом, с периодическим контролем функции почек и печени. В случае ухудшения функции почек и печени, лечение должно быть приостановлено. Пациенты, в анамнезе которых имела место терапия коагулопатии, лечение антикоагулянтами, должны быть под тщательным врачебным контролем.  Во время лечения необходим контроль картины периферической крови. Поскольку у пациентов, получавших другие НПВС, были зарегистрированы изменения со стороны глаз, в случае развития визуальных нарушений  во время лечения амтолметин гуацилом, лечение должно быть прекращено и проведено офтальмологическое обследование. При возникновении какой-либо аллергической реакции, лечение должно быть немедленно прекращено. Лечение следует прекратить за 48 часов до определения 17-кетостероидов.

В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с этим Найзилат не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа, мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Применение беременным или кормящим женщинам

Безопасность и эффективность во время беременности и лактации не установлены.

Особенности влияния лекарственного средства на способность  управлять транспортным средством  или потенциально опасными  механизмами

Препарат может вызывать головокружение и сонливость, поэтому в период лечения пациенты не должны управлять транспортным средством или потенциально опасными  механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту,тошнота, рвота, повышенное потоотделение.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

 

Условия хранения

Хранить в сухом,  защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»

Участок  №: 42,45 и 46, S.V.C.I.E.

Бачупали Вилладж ,Кутубуллапур Мандал, Район Ранга Реди, Индия

 

Наименование  и страна владелеца регистрационного удостоверения:

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Индия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в  Республике Казахстан:

050057  г. Алматы, ул. 22 линия,45

абонентский ящик 7,

тел: 8(727)3941688

факс: 8(727)3941294

Возможно Вам так же будут интересны инструкции

Торговое название Регистрационный номер МНН Производитель Группа ATX
Яндекс.Метрика
Контакты Реестр ЛС РК Инструкции Каталог аптек Реклама на сайте Вопросы врачам
Copyright ©2012 Все права защищены.