Инструкция и Описание препарата Бризези 10 (РК-ЛС-5№018630)

Каталог инструкций (аннотаций)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства  

Бризези 10

 

Торговое название

Бризези 10

 

Международное непатентованное  название

Монтелукаст

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – монтелукаста натрия 10.380 мг

(эквивалентно монтелукасту 10 мг),

вспомогательные вещества: лактоза безводная (категории DC), крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликоллат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
оболочка: инстакоат универсальный желтый IC-U-5855: в т.ч. титана диоксид (Е171), железа(III) оксид желтый (Е172); вода очищенная.

 

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета,  с линией разлома на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты.

Код АТС  R03DC03

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз до 50 мг. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток, покрытых пленочной оболочкой. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3-4 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. 

Бризези 10 связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Бризези 10 активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема Бризези 10, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет от 2.7 до 5.5 часов. При приеме 1 раз в сутки таблеток, покрытых пленочной оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества  в плазме.

Фармакодинамика

Бризези 10 специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Использование монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день не сопровождается повышением эффективности препарата. Бризези 10 вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и проявляет синергизм с ß2 -адреномиметиками.

 

Показания к  применению

- профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

- купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов у взрослых

 

Способ применения и дозы

Взрослым. Внутрь одну таблетку (10 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Бризези 10 следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами в совокупности должны принимать одну таблетку Бризези 10 один раз в сутки вечером. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие Бризези 10 на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня.

Пациенту следует продолжать принимать Бризези 10 как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

 

Побочные действия

- повышение температуры тела, слабость, утомляемость

- кашель, отит, синусит, фарингит, ларингит, грипп

- боли в животе,  гастроэнтерит, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение уровня АЛТ и АСТ, гепатиты (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные)

- кожная сыпь

- реакции повышенной чувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек,  зуд, крапивница), узловатая эритема  

- головная боль, головокружение, аномальные сновидения, сонливость, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, агрессивное  поведение,  парестезии/гипестезии, тремор, судорожные припадки, бессонница, дезориентация

- мышечные судороги, миалгия, артралгия

- кровотечение, гематомы

- сердцебиение

- отеки

Редко

- эозинофильная инфильтрация печени

- системная эозинофилия, симптомы васкулита (сходного с синдромом Чарга- Стросса при лечении системными кортикостероидами; эти случаи в основном  связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов)

Очень редко

- панкреатит

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к монтелукасту и другим компонентам препарата

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет 

 

Лекарственные взаимодействия

Бризези 10 можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза Бризези 10 не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.

Несмотря на то, что специальные исследования лекарственного взаимодействия не проводились, Бризези 10 применялся вместе с широким рядом обычно прописываемых лекарств в клинических исследованиях. Среди таких препаратов были гормоны щитовидной железы, седативные и снотворные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и противоотечные средства.

Фенобарбитал при одновременном применении с однократной дозой Бризези 10 вызывал уменьшение значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) примерно на 40%. Однако коррекция дозы Бризези 10 при совместном применении с фенобарбиталом не требуется.

 

Особые указания

Бризези 10 не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При лечении острого течения бронхиальной астмы пациентам следует назначать соответствующие препараты. Лечение в сочетании с Бризези 10 можно продолжать при обострениях бронхиальной астмы. Пациенты с бронхиальной астмой, вызванной  физической нагрузкой, должны продолжать применять ингаляционные β-агонисты в целях профилактики, а также иметь наготове β-агонист короткого действия для купирования приступов.

Дозу применяемых одновременно с Бризези 10 ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. Бризези 10 нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из ниже перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Стросса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы глюкокортикостероидов у больных, принимающих Бризези 10, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата (головокружение, сонливость), следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: чувство жажды, сонливость, головная боль, мидриаз, гиперкинезы, рвота и боль в животе.

Лечение: симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой с одной стороны и печатной фольги алюминиевой с другой стороны.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от  света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

MSN Laboratories Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Medak District - 502 325. A. P., Индия.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

MSN Laboratories Limited, Индия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

050046, г. Алматы, ул. Солодовникова, 21/289

Тел. (727) 392-74-05, электронный адрес: irina.volovnikova@gmail.com