Инструкция и Описание препарата Мезонекс (РК-ЛС-5№012232)

Каталог инструкций (аннотаций)

Инструкция по применению лекарственного средства

МЕЗОНЕКС

 

Торговое название

Мезонекс

 

Международное непатентованное название

Меропенем

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг, 1000мг

 

Состав

активное вещество - меропенем (стерильный) эквивалентен меропенемубезводному 500 мг или 1000 мг

вспомогательное вещество -  натрия карбонат

 

Описание

Кристаллический порошок белого или светло-желтого цвета впрозрачном стеклянном флаконе

 

Фармакотерапевтическая группа 

Противомикробные препараты для системного применения. Другиебета-лактамные антибактериальные средства. Карбапенемы.

Код АТС J01DН02

 

Фармакологическое действие 

Фармакокинетика

Внутривенное введение в течение 30 мин одной дозы Мезонекса приводитк пиковой концентрации в плазме крови равной 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл длядозы 1 г. Внутривенная болюсная инъекция одной дозы Мезонекса в течение 5 минприводит к пиковой концентрации в плазме, равной примерно 52 мкг/мл для дозы500 мг и 112 мкг/мл - для дозы 1 г. Пиковые концентрации в плазме привнутривенном введении 1 г препарата в течение 2 мин, 3 мин и 5 мин составили110, 91 и 94 мкг/мл, соответственно.

Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг уровеньмеропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже. Примногократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальнойфункцией почек кумуляции препарата не наблюдается. У пациентов с нормальнойфункцией почек период полувыведения при в\в введении составляет 1 час, при в\мвведении – 1,5 часа. Связывание с белками плазмы примерно 2%.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостейорганизма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальнымменингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавлениябольшинства бактерий.

Около 70% внутривенной дозы Мезонекса выводится с мочой внеизмененном виде в течение 12 часов. Концентрации меропенема в моче,превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500мг. При режимах введения 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов ненаблюдается кумуляции меропемена в плазме крови и в моче у пациентов снормальной функцией печени.

Фармакокинетика Мезонекса у детей и у взрослых сходная.Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 часа, вдиапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.

 

Фармакодинамика

Мезонекс - антибиотик класса карбапенемов, предназначен дляпарентерального применения, устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требуетдополнительного введения ингибитора ДГП-1. Мезонекс оказывает бактерицидноедействие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Мощноебактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробныхбактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточнуюстенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству β-лактамаз изначительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин (БСП).

Спектр антибактериальной активности включает:

Грам-положительные аэробы:

Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus (liquifaciens,avium),

Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides,Staphylococcus aureus (пенициллиназа-негативные и позитивные), Стафилококки коагулазо-негативныевключая, Staphylococcus (suprophyticus, capitis, cohnii, xylosus. warneri, hominis,simulans, intermedius, sciuri, lugdunensis), Streptococcus pneumoniae (чувствительныеи устойчивые к пенициллину). Streptococcus (agalactiae, pyogenes, equi, bovis, mitis,mitior, milleri, sanguis, viridans, salivarius, morbillorum), Стрептококки группыG, Стрептококки группы F, Rhodococcus equi.

Грам-отрицателъные аэробы:

Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter (anitratus, lwoffii,baumannii), Aeromonas (hydrophila, sorbria, caviae), Alcaligenes faecalis, Bordetellabronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter (coli,  jejuni), Citrobacter (freundii, diversus, koseri,amalonaticus), Enterobacter (aerogenes, (Pantoea) agglomerans, cloacae, sakazakii),Escherichia (coli, hermannii), Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включаяβ-лактамаза-позитивные и ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus (parainfluenzae,ducreyi), Helicobacter pylori, Neisseria (meningitidis, gonorrhoeae) (включая штаммыβ-лактамаза-позитивные, устойчивые к пенициллину и спектиномицину), Hafnia alvei,Klebsiella (pneumoniae, aerogenes, ozaenae, oxytoca), Moraxella (Branhamella) catarrhalis,Morganella morganii, Proteus (mirabilis, vulgaris, penneri), Providencia (rettgeri,stuartii, alcalifaciens), Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas(aeruginosa, putida, alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, fluorescens,stutzeri, pseudomallei, acidovorans), Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis/typhi,Serratia (marcescens, liquefaciens, rubidaea), Shigella (sonnei, flexneri, boydii,dysenteriae), Vibrio (cholerae, parahaemolyticus, vulnificus), Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии:

Actinomyces (odontolyticus, meyeri),Bacteroides-Prevolella-Porphyromonas spp., Bacteroides (fragilis, vulgatus,variabilis, pneumosintes, coagulans, uniformis, distasonis, ovatus, thetaiotaornicron,eggerthii, capsillosis), Prevotella (buccalis, corporis, melaninogenic,intermedia, bivia, splanchnicus, oralis, disiens, rumenicola, oris, buccae, dentikola),Bacteroides (gracilis, ureolviicus, levii), Porphyromonus asaccharolytica,Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Closliidium (perfringens,bifermentans, ramosum, sporogenes, cadaveris, sordellii, butyricum,clostridiiformis, innocuum, subterminal, lerlium), Eubacterium (lentum,aerofaciens), Fusobucterium (mortiferum, necrophonim, nucleatum, varium),Mobiluncus (curtisii, mulieris), Peptostreptococcus (anaerobius, micros, saccharolyticus,saccharoliticus, asaccharolyticus, magnus, prevotii), Propionibacterium (acnes,avidium, granulosum).

Устойчивы к Мезонексу Stenotrophomonas maltophilia,Enterococcus faecium и метициллин-резистентные стафилококки.

 

Показания к применению

пневмонии, в том числе внутрибольничные
- инфекции мочевыводящих путей

инфекции брюшной полости

гинекологические инфекции, включая эндометрит ивоспалительные заболевания органов малого таза

инфекции кожи и мягких тканей

менингит

септицемия

- фебрильная нейтропения

 

Способ применения и дозы

Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливатьсяв зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются суточные дозы - 500 мг внутривенно каждые 8часов при лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологическихинфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и структур кожи и 1 г внутривеннокаждые 8 часов при лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрении набактериальную инфекцию у больных с симптомами нейтропении, а также септицемии. Прилечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.

При нарушении функции почек с клиренсом креатинина менее 51мл/мин требуется коррекция режима дозирования следующим образом:

 

Клиренс креатинина         (мл/мин)           

Доза (на основе единицы доз 500 мг, 1 г)

Частота введения

≥ 51

Одна единица дозы

каждые 8 часов
           

26 - 50

Одна единица дозы

каждые 12 часов

10-25

0,5 единицы дозы

каждые 12 часов

< 10

0,5 единицы дозы

каждые 24 часа

Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая дозадля внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 часов в зависимостиот типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма исостояния пациента.

У детей весом более 50 кг следует использовать дозировки длявзрослых. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.

Пациентам пожилого возраста - по 500 мг каждые 12 часов.

 

Правила приготовления и введения растворов

Мезонекс для внутривенных болюсных инъекций следуетразводить стерильной водой для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), при этомконцентрация раствора составляет около 50 мг/мл. Мезонекс для внутривенныхинфузий может быть разведен совместимой инфузионной жидкостью (от 50 до 200мл).

Мезонекс для внутривенного применения может вводиться в видевнутривенной болюсной инъекции в течение 3-5 мин, либо в виде внутривеннойинфузии в течение 15-30 мин.

 

Побочные действия

- боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозныйколит,   повышение концентрации всыворотке крови билирубина, трансаминаз, щелочной фофатазы, лактатдегидрогеназы

- крапивница, кожный зуд, сыпь, отек Квинке,анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона

-эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения,агранулоцитоз, положительная прямая или непрямая проба Кумбса, снижения частичноготромбопластинового времени

- головная боль, парестезии

- вагинальный кандидоз

- тромбофлебит, боль в месте введения

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к меропенему, компонентампрепарата и другим бета-лактамным антибиотикам

 

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевуюсекрецию, ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение периодаполувыведения и концентрации меропенема в плазме. Так как эффективность идлительность действия Мезонекса, вводимого без пробенецида, являютсяадекватными, совместное введение пробенецида с Мезонексом не рекомендуется.

Мезонекс может уменьшать уровень вальпроевой кислоты всыворотке крови.

 

Особые указания

Перед началом терапии меропенемом необходимо тщательноопросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности кβ-лактамным антибиотикам в анамнезе. Мезонекс должен применяться состорожностью у пациентов с указаниями в анамнезе на подобные явления. Есливозникла аллергическая реакция на меропенем, то необходимо прекратить введениепрепарата и принять соответствующие меры.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режимадозирования в зависимости от значений КК (клиренса креатинина).

Применение Мезонекса у пациентов с заболеваниями печенидолжно проводиться под тщательным контролем уровня трансаминаз и билирубина.

Как и в случае применения других антибиотиков, возможенпреобладающий рост нечувствительных микроорганизмов, в связи с чем необходимопостоянное наблюдение за пациентом.

С осторожностью применяют в составе комбинированнойтерапии  с препаратами, обладающиминефротоксческим действием.

Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 3 месяцев.

 

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации оправданолишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости назначения в периодлактации следует  прекратить грудноевскармливание.

Влияние на способность к управлению транспортными средствамии обслуживанию движущихся механизмов.

Мезонекс не влияет на способность управлять автомобилем идругими машинами, так как не вызывает сонливости.

 

Передозировка 

Симптомы: головокружение, головная боль, парестезии.

Лечение: симптоматическая терапия. Препарат выводится пригемодиализе.

 

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инъекций вофлаконах  500 мг и 1000 мг, вложенныевместе с инструкцией по применению в картонную упаковку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температурениже + 25º С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечению срока годности, указанного наупаковке.

 

Условия отпуска

 По рецепту

 

Производитель

«Орхид Хелскэр, отделение Орхид Кемикалс Энд ФармасьютикалсЛтд»

Орхид Тауэрс

313, Валлувар Коттам Хай Роуд,

Нунгамбаккам,

Ченнай – 600 034

Индия