Инструкция и Описание препарата Кефпим (РК-ЛС-5№018790)

Каталог инструкций (аннотаций)

 Инструкция по  медицинскому применениюлекарственного средства

Кефпим

 

Торговое название 

Кефпим

 

Международное непатентованное название

Цефепим

 

Лекарственная форма

Порошок  дляприготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г

 

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - цефепима в виде цефепимагидрохлорида    1,0 г

                                     (в виде стерильной смеси цефепима гидрохлорида

                                    с аргинином)                 

 

Описание

Порошок белого или желтовато-белого цвета. 

 

Фармакотерапевтическая группа

Бета – лактамные антибактериальные препараты прочие.Цефалоспорины

четвертого поколения.

Код АТС  J01DЕ01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность 100%. Средние концентрации  и фармакокинетические параметры цефепима вплазме крови  после однократноготридцатиминутного внутривенного введения приведены ниже в таблице. Периодполувыведения цефепима из организма составляет в среднем около 2 часов. Общийклиренс составляет в среднем 120 мл/мин. При внутривенном ведении 2 г препарата с интервалом в 8часов в течение 9 дней кумуляции препарата не наблюдалось.

 

 

Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл)

после внутривенного введения

Доза цефепима

0,5 ч

1 ч

2 ч

4 ч

8 ч

12 ч

Сmax

(мкг/мл)

Тmax (ч)

500 мг в/в

38,2

21,6

11,6

5,0

1,4

0,2

39,1 +3,5

1,4 + 0,9

1 г в/в

78,7

44,5

24,3

10,5

2,4

0,6

81,7 + 5,1

1,6 + 0,4

2 г в/в

163,1

85,8

44,8

19,2

3,9

1,1

163,9 + 25,3

1,5 + 0,4

После внутримышечного введения цефепим всасываетсяполностью. Средние концентрации и фармакокинетические параметры цефепима вплазме крови после однократного внутримышечного введения приведены ниже втаблице.

Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл)

после внутримышечного введения

Доза цефепима

0,5 ч

1 ч

2 ч

4 ч

8 ч

12 ч

Сmax (мкг/мл)

Тmax (ч)

500 мг в/м

8,2

12,5

12,0

6,9

1,9

0,7

13,9 + 3,4

1,4 + 0,9

1 г в/м

14,8

25,9

26,3

16,0

4,5

1,4

29,6 + 4,4

1,6 + 0,4

2 г в/м

36,1

49,9

51,3

31,5

8,7

2,3

57,5 + 9,5

1,5 + 0,4

Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в  следующих жидкостях и тканях: моче, желчи,перитонеальной, буллезной жидкости, слизистом секрете бронхов,  простате, аппендиксе и желчном пузыре.

Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстропревращается в оксид N-метилпирролидина. Цефепим выводится почти полностью засчёт почечных механизмов регуляции, главным образом, путем гломерулярнойфильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче обнаруживаетсяприблизительно 85% от введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1%N-метилпирролидина, около 6,8% оксида N-метилпирролидина и около 2,5% эпимерацефепима. Связывание цефепима с плазменными белками составляет менее 19% и независит от концентрации препарата в сыворотке крови.

После однократного внутривенного введения 1 г препарата больным старше 65лет отмечалось увеличение площади под фармакокинетической кривой AUC иуменьшение почечного клиренса по сравнению с молодыми больными. Поэтому принарушенной функции почек больным пожилого возраста может потребоватьсякоррекция дозы.

У больных с почечной недостаточностью с клиренсом креатининаменее 30 мл/мин  период полувыведения изорганизма увеличивается. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренскриатинина более 30 мл/мин), требующих проведения сеансов диализа, период полувыведениясоставляет в среднем 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитональном диализе.Больным с нарушенной  функцией почектребуется коррекция дозы.

Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функциейпечени или муковисцидозом не изменена. Коррекция  дозы для таких больных не требуется.

При введении цефепима детям в возрасте  от 2 месяцев в дозе 50 мг/кг каждые 12часов  кумуляции препарата не отмечалось,в то время как  Cmax, AUC после введениядозы 1 мг  и t1/2 увеличивались  на 15% в стационарном состоянии при введении по схеме 50 мг/кг каждые 8 часов,по сравнению со взрослыми. Фармакокинетические параметры цефепима у детей послевнутривенного введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с фармакокинетическими параметрами препарата у взрослых послевнутривенного введения 2 г.

После внутримышечного введения максимальная концентрацияцефепима в плазме крови в равновесном состоянии составляла в среднем 68 мкг/мл,которая достигалась в среднем за 0,75 часа. Через 8 часов после внутримышечноговведения концентрации цефепима в плазме крови составляли в среднем 6 мкг/мл.Абсолютная биодоступность цефепима после внутримышечной инъекции составляла всреднем 82%.

Концентрации препарата в спинномозговой жидкости (СМЖ) и в плазмекрови у детей больных бактериальным менингитом

Время (часы) после введения

Концентрация в плазме (мкг/мл)**

Концентрация в СМЖ (мкг/мл)**

Отношение концентраций в СМЖ /плазма крови**

0,5

67,1+51,2

5,7 + 0,14

0,12 + 0,14

1

44,1 +7,8

4,3 + 1,5

0,10 + 0,04

2

23,9 +12,9

3,6 + 2,0

0,17 + 0,09

4

11,7 +15,7

4,2 + 1,1

0,87 + 0,56

8

4,9 + 5,9

3,3 + 2,8

1,02 + 0,64

** возраст от 3,1 месяца до 12 лет со стандартнымотклонением в возрасте +3 года. Доза препарата 50 мг/кг массы тела привнутривенном введении в течение от 5 до 20 минут каждые 8 часов. Концентрации вплазме и спинномозговой жидкости  определены в конце введения на 2 или 3 деньлечения препаратом.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Кефпим подавляетсинтез ферментов стенки бактериальной клетки, обладает широким спектром действияв отношении различных  грамположительныхи грамотрицательных бактерий, в том числе, штаммов, резистентных к аминогликозидамили цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения, таким как цефтазидим. Кефпимвысоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, обладает малой способностью связываться схромосомными бета-лактамазами и быстро проникает в грамотрицательныебактериальные клетки.

Кефпим активен в отношенииследующих микроорганизмов:         

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующиебета-лактамазу); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующиебета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S.saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcusagalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы сосредней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другиебета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F),  S. bovis (группа D), стрептококки группыViridans (большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis, истафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинствуцефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.)

Грамотрицательные аэробы

Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P.stutzeri; Escherichia coli

Klebsiella spp., включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K.ozoanae; Enterobacter spp., включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans,E. sakazakii; Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobactercalcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophagaspp.; Citrobacter spp., включая C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni;Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы,продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae;

Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii;Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу);Neisseria gonorrhoeae  (включая штаммы, продуцирующиебета-лактамазу); Neisseria meningitidis; Providencia spp. (включая P. rettgeri,P. stuartii); Salmonella spp.; Serratia (включая S. marcescens, S.liquefaciens); Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.

(Кефпим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthmonasmaltophilia [Pseudomonas maltophilia]).

Анаэробы

Bacteroides spp., включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмыротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacteriumspp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus sp.; Veillonella spp.

Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis иClostridium difficile.

 

Показания к применению

- бронхит, пневмония

- инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так инеосложненные)
- инфекции кожи и мягких тканей

- интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекциижелчных     

  путей)

- гинекологические инфекции  

- септицемия
- нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии)
- бактериальный менингит у детей

Профилактика инфекций при проведении полостных хирургическихопераций.

 

Способ применения и дозы

Дозы и путь введения зависят от чувствительностимикроорганизмов возбудителей, тяжести инфекции, а также состояния функции почеку больного.

Внутривенный путь введения предпочтителен для больных стяжёлыми или угрожающими жизни инфекциями.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функциипочек

Инфекции мочеполовой системы, легкие и средней тяжести:

500 мг - 1г в/в или в/м

каждые 12 часов

Другие инфекции, легкие и средней тяжести:

1г в/в или в/м

каждые 12 часов

Тяжелые инфекции:

2 г в/в

каждые  12 часов

Очень тяжелые и угрожающие жизни инфекции:

2 г в/в

каждые 8 часов

Для профилактики возможных инфекций при проведениихирургических операций: За 60 минут до начала хирургической операции вводится 2 г препарата внутривенно втечение 30 минут. По окончании вливания дополнительно 500 мг метронидазолавнутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно спрепаратом Кефпим. Инфузионную систему перед введением метронидазола следуетпромыть. (см. Внутривенное введение). Во время длительных (более 12 часов)хирургических операций через 12 часов после первой дозы рекомендуется повторноевведение равной дозы препарата Кефпим с последующим введением метронидазола.

Детям от 2 месяцев максимальная доза не должна превышатьрекомендуемую дозу для взрослых. Обычная рекомендуемая доза детям с массой теладо 40 кгпри неосложненных инфекциях мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненныхинфекциях кожи и кожных структур, пневмонии, а также при эмпирическом лечениинейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 часов. Больным снейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом каждые 8 часов 50 мг/кг.Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней; тяжёлые инфекции могут потребовать более продолжительноголечения.

Нарушение функции почек

Больным с нарушенной функцией почек (креатининовый клиренс >30 мл/мин) исходная доза препарата должна быть такой же, как и больным снормальной функцией почек. Рекомендуемые поддерживающие дозы цефепима представленыв таблице.

 

Клиренс креатинина (мл/мин)

 

Рекомендуемые поддерживающие дозы

> 50

Обычная доза, корректировки дозы не требуется

2 г каждые

8 ч

2 г каждые

12 ч

1 г каждые

12 ч

500 мг каждые 12 ч

30-50

2 г каждые 12 ч

2 г каждые

24 ч

1 г каждые

24 ч

500 мг каждые 24 ч

11-29

1 г каждые 24 ч

1 г каждые

24 ч

500 мг каждые 24 ч

500 мг каждые 24 ч

<10

1 г каждые 24 ч

500 мг каждые 24 ч

250 мг каждые 24 ч

250 мг каждые 24 ч

 

При гемодиализе за 3 часа удаляется из организмаприблизительно 68% от дозы препарата. По завершении каждого сеанса диализанеобходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. При непрерывномамбулаторном перитональном диализе препарат можно использовать в исходныхрекомендованных дозах 500 мг, 1 г или 2 гв зависимости от тяжести инфекции с интервалом между дозами 48 часов.

Детям при нарушенной функции почек рекомендуется уменьшениедозы или увеличение интервала между введениями, как указано выше в таблице.

Подготовка раствора для внутривенного введения

Для внутривенного введения препарат растворяют в 5 или 10 млстерильной воды для инъекций, 5% растворе декстрозы для инъекций или 0,9%растворе натрия хлорида, как указано в приведенной ниже таблице, вводятвнутривенно в течение 3-5 минут. Для введения через систему для внутривенноговливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенныхвливаний и вводят в течение не менее 30 минут. Растворы препарата в концентрацииот 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими парентеральными растворами: 0,9%раствором натрия хлорида для инъекций; 5% или 10% растворами декстрозы для инъекций;1/6 М раствором натрия лактата для инъекций, раствором 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций; растворомРингера с лактатом и 5% раствором декстрозы для инъекций.

Растворы препарата Кефпим, как и большинство другихбета-лактамных антибиотиков, не должны вводиться одновременно с растворамиметронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата.При назначении препарата Кефпим с перечисленными препаратами следует вводитькаждый антибиотик отдельно.

Подготовка раствора для внутримышечного введения

Кефпим растворяют в стерильной воде для инъекций, 5%растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций,бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5%или 1% растворе лидокаина гидрохлорида, как указано ниже  в таблице.

 

Объем раствора для разведения (мл)

Приблизительный объем полученного раствора (мл)

Приблизительная концентрация цефепима (мг/мл)

Внутривенное введение:

500 мг/флакон

1 г/флакон

2 г/флакон

 

5

10

10

 

5,6

11,3

12,5

 

100

100

160

 

Внутримышечное введение:

500 мг/флакон

1 г/флакон

 

1,3

2,4

 

1,8

3,6

 

280

280

 

Максимальная разовая доза - 2 г. Максимальная суточная доза- 6 г. Курс лечения 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться болеепродолжительное лечение.

При хранении порошок во флаконе или раствор может потемнеть,однако это не влияет на активность препарата.

 

Побочные действия

Часто

- сыпь, зуд, крапивница

- тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит),диарея

- головная боль

- повышение температуры тела, озноб

- эритема

- флебиты при внутривенном введении, боль и/или воспаление вместе инъекции при внутримышечном введении

- повышение активности "печеночных" трансаминаз ищелочной

  фосфатазы,гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины  

  и/или креатининасыворотки, эозинофилия, увеличение протромбинового времени, временное повышениемочевины и/или креатинина сыворотки

- транзиторная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- возможен положительный результат теста Кумбса без гемолиза(18,3%)

Редко

- изменение вкуса, абдоминальные боли, запор

- одышка

-тахикардия

-перифернические отеки

- головокружение, парастезии, судороги  

-синдром Стивенса-Джонсона, множественная эритема,токсический некролиз эпидермиса, покраснение кожи, анафилактические реакции

-нарушение функции почек, токсическая нефропатия

- апластическая анемия

-кровоточивасть

-нарушение функции печени, включая холестаз

-ложноположительные результаты анализов на глюкозу мочи

- кандидозы, генитальный зуд, вагинит

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину, атакже к

  цефалоспориновымантибиотикам, пенициллинам или другим бета-

  лактамнымантибиотикам

- детский возраст до 2-х мес

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном введении раствора Кефпима (как ибольшинство других бета-лактамных антибиотиков) с растворами метронидазола,ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата возможнофармацевтическое взаимодействие. При назначении Кефпима с перечисленными препаратамиследует вводить каждый антибиотик отдельно. Несовместим с растворомметронидазола. Повышает нефро- и ототоксичность аминогликозидов.

 

Особые указания

При назначении Кефпима больным, которые находятся в группеповышенного риска возникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробноймикрофлоры (в т.ч. в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroidesfragilis) до идентификации возбудителя рекомендуется одновременно с Кефпимомназначать препарат, активный в отношении анаэробов. С осторожностью назначаютпациентам с любыми формами аллергии, особенно при аллергических реакциях на лекарственныепрепараты в анамнезе. При появлении аллергических реакций на фоне терапии егоследует отменить.

При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленноготипа может потребоваться применение адреналина и других форм поддерживающего лечения.
При появлении диареи на фоне лечения следует учитывать возможность

развития псевдомембранозного колита, прекращают прием иназначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол.

При применении  (как идругих антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отменыпрепарата и назначения соответствующего лечения.

Безопасность и эффективность применения Кефпима у детей ввозрасте до 2 месяцев не установлены.

С особой осторожностью применяют Кефпим совместно саминогликозидами и петлевыми диуретиками.

С осторожностью назначают при заболеванияхжелудочно-кишечного тракта, особенно колит, при тяжелой хронической почечнойнедостаточности.

Беременность и лактация

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасностиприменения Кефпима при беременности не проводились; применение препарата возможно,если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, толькопод наблюдением врача.
Кефпим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. Однако впериод лактации применять препарат следует с осторожностью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдатьосторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами

 

Передозировка

Признаки передозировки могут возникнуть при случайномвведении больших доз препарата у больных с нарушенной функцией почек.

Симптомы - энцефалопатия, миоклонус, судороги у пациентов спочечной недостаточностью.

Лечение - гемодиализ и симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1 г активного вещества помещают в стеклянные  флаконы вместимостью 20 мл тип II (ФСША),укупоренные пробкой из бутилкаучука, закрытой алюминиевым колпачком «подобкатку» и пластиковой крышкой «FLIP OFF» синего цвета.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом,защищенном от света месте,при температуре невыше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Macleods Pharmaceuticals Limited

304, Атланта Аркаде, Mapoл Чеч Роуд, Андери (Ист), Мумбай –400059

Индия

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

 

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство «Macleods Pharmaceuticals Limited»

г. Алматы, ул. Макатаева 117, корпус Б, офис 317

Телефон/факс: 327 3562832

vijay9376@yahoo.com

Возможно Вам так же будут интересны инструкции

Торговое название Регистрационный номер МНН Производитель Группа ATX
Акпим РК-ЛС-5№016557 Цефепим Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд J01DE01 Цефепим
Димипра РК-ЛС-5№018007 Цефепим Ауробиндо Фарма Лтд J01DE01 Цефепим
Димипра РК-ЛС-5№018008 Цефепим Ауробиндо Фарма Лтд J01DE01 Цефепим
Димипра РК-ЛС-5№018009 Цефепим Ауробиндо Фарма Лтд J01DE01 Цефепим
Максипим® РК-ЛС-5№010600 Цефепим Бристол-Майерс Сквибб J01DE01 Цефепим
Яндекс.Метрика
Контакты Реестр ЛС РК Инструкции Каталог аптек Реклама на сайте Вопросы врачам
Copyright ©2012 ТОО "KazUnionPharm.com".
Все права защищены.