Инструкция и Описание препарата Кефаксон (РК-ЛС-5№003691)

Каталог инструкций (аннотаций)

Инструкция по  медицинскому применению лекарственного средства

КЕФАКСОН

Торговое название

Кефаксон


Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г в комплекте с растворителем (1 % раствор лидокаина гидрохлорида 3.5 мл)

Состав

Один флакон препарата содержит

активное вещество - цефтриаксона 1000 мг (в виде цефтриаксона натриевой соли 1193,0 мг).

Одна ампула с растворителем содержит

активное вещество - лидокаина гидрохлорид 35 мг,

вспомогательное вещество – вода для инъекций до 3,5 мл.

Описание

Кристаллический порошок белого или желтоватого цвета

Растворитель – прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Цефалоспорины III поколения.

Код АТС J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Биодоступность – 100%. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы на 83-96%. При внутримышечном введении Сmax достигается через 2-3 часа. Максимальная концентрация после внутримышечного введения 1 г в плазме крови составляет 76 мкг/мл. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость, в случае бактериального менингита 17% от концентрации цефтриаксона в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость. У взрослых при менингите через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Метаболизм и выведение. Под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. Экскретируется в грудное молоко, высокие концентрации обнаруживаются в желчи. Период полувыведения при введении дозы 0,15 г-3 г составляет около 5,8-8,7 ч. У новорожденных (до 8 дней) и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения увеличивается в 2 раза. У взрослых от 33% до 67%  цефтриаксона выводится с мочой в неизмененном виде, а 40-50% - с желчью в кишечник, где цефтриаксон инактивируется. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками.
При нарушениях функции  почек или печени период полувыведения удлиняется незначительно. При нарушениях функции почек компенсаторно увеличивается выведение с желчью, а при нарушениях функции печени, усиливается выведение цефтриаксона почками.

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны бактерий. Кефаксон устойчив к действию бета-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы).

Кефаксон активен в отношении:

аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridians, Streptococcus bovis;

аэробных грамотрицательных бактерий:  Aeromonas (A.hydophila), Alcaligenes (включая A.faecalis, A.odorans), Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бету-лактамазу), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella spp.
Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabils, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa
Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica)

и анаэробных бактерий: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp.(кроме Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Treponema pallidum, Borelia burgdorferi.

К препарату устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), некоторые штаммы Enterobacter spp., некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазу (в т.ч. Bacteroides fragilis).

Показания к применению

инфекции нижних дыхательных путей

инфекции кожи и мягких тканей

инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные)

инфекции органов малого таза, в том числе неосложненная гонорея

инфекции костей и суставов

инфекции брюшной полости

бактериальная септицемия

менингит

профилактика инфекций в послеоперационном периоде


Способ применения и дозы

1 г порошка разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут. Данная доза может быть введена 1 раз в сутки или дважды через каждые 12 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 2-4 г, обычно в качестве разовой дозы каждые 24 часа. Общая суточная доза не должна превышать 4 г. 

Длительность терапии зависит от течения заболевания. Введение Кефаксона должно быть продолжено как минимум еще 48-72 часа после нормализации температуры и эрадикации инфекции.

При лечении гонореи рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Взрослым и детям старше 12 лет для профилактики послеоперационных инфекций за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение

Кефаксона в дозе 1-2 г.
При бактериальном менингите у взрослых - начальная доза 100 мг/кг, которая может быть разделена на две равные дозы и введена через каждые 12 часов. Доза насыщения 100 мг/кг может быть введена изначально. Максимальная суточная доза - 4 г. Продолжительность терапии зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов возбудителей семейства Enterobacteriaceae.

У больных с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печени дозу Кефаксона не уменьшают. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточная доза не должна превышать 2 г.

У больных с нарушениями функции печени при условии нормальной функции почек дозу Кефаксона не уменьшают. При одновременном нарушении функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо регулярно контролировать концентрацию Кефаксона в сыворотке крови и регулировать дозу.

Для младенцев (с 28 недель) и детей в возрасте до 12 лет – стандартная терапевтическая доза составляет 20-50 мг/кг массы тела 1  раз в день.
При тяжелых инфекциях, кроме менингита, вводят до 80 мг/кг массы тела в день. Дозу делят пополам и вводят 2 раза в день каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозу для взрослых. Дозу более 80 мг/кг массы тела следует избегать из-за повышенного  риска преципитации желчи.

Побочные действия

тошнота, рвота, диарея

аллергические реакции: макулопапулезная сыпь или экзантема, крапивница, лихорадка, озноб, дерматит, зуд, отек

нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, небольшое увеличение протромбинового времени

Редко

стоматит, глоссит

анафилактические (бронхоспазм, шок) и анафилактоидные  реакции

головная боль, головокружение

суперинфекции, в том числе микоз половых путей

повышение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре

олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, глюкозурия, гематурия

кандидоз или вагинит

болезненность в месте введения

Очень редко

положительная реакция Кумбса, нарушение свертывания крови, агранулоцитоз, в основном после 10 дней лечения

псевдомембранозный энтероколит, панкреатит

мультиформная эритема, синдром Стивенса Джонсона, синдром Лайелла

Побочные эффекты, как правило, транзиторны и исчезают после отмены препарата.


Противопоказания

повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам, лидокаину

новорожденные до 28 дней, а также с гипербилирубинемией и пациентам, которым показано внутривенное введение растворов, содержащих кальций.

Лекарственные взаимодействия

Нельзя смешивать Кефаксон в одном флаконе или шприце с другим антибиотиком. Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидную активность цефтриаксона. Проявляют синергизм с левомицетином. Кефаксон и аминогликозиды проявляют синергизм в отношении грамотрицательных бактерий (особенно обосновано их совместное применение при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях). Кефаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При совместном применении с алкоголем возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов. При одновременном применении с петлевыми диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворителями, содержащими кальций (раствор Рингера, Хармана), амзакрином, ванкомицином, аминофиллином, клиндамицином, филграстимом, флуконазолом, лабеталолом, мидазоламом и аминогликозидами.

Особые указания

Не использовть растворители, содержащие кальций, например, раствор Рингера или Хартмана, или препараты для парентерального питания, содержащие кальций, для растворения  Кефаксона во флаконах или для дальнейшего разбавления  растворенного  содержимого флакона для внутривенного введения, потому что может  выпасть  осадок. Осадок цефтриаксона кальция также может выпасть при смешивании Кефаксона с кальцийсодержащими растворами при введении через одну систему.  Кефаксон не  должен вводиться одновременно с кальцийсодержащими  внутривенными растворами  для парентерального питания через Y- порт.

У пациентов, требующих непрерывных инфузий ионов кальция, содержащихся в ОПП (общем парентеральном  питании), необходимо рассмотреть вопрос об использовании альтернативного антибактериального лечения, не имеющего риска осаждения. Если необходимость использования Кефаксона у пациентов, требующих непрерывного питания, обосновано, то ОПП и раствор цефтриаксона могут быть введены одновременно, но через разные системы и в различные места (вены). Кроме того, вливание раствора ОПП может быть приостановлено на время инфузии Кефаксона  с учетом рекомендаций по промыванию систем между растворами.

Не исключен  анафилактический шок, как и в случае других цефалоспоринов, даже если история болезни пациента  тщательно изучена.

До начала терапии Кефаксоном должен быть проведен тщательный распрос на предмет выявления  предыдущей гиперчувствительности к цефтриаксону,  любому из пенициллинов, любому другому цефалоспорину, или другому бэта-лактамному препарату.
Кефаксон противопоказан пациентам, у которых были предыдущие реакции повышенной чувствительности к любому из цефалоспоринов. Кроме того противопоказан пациентам, у которых были предыдущие реакции гиперчувствительности немедленного типа и/или какие-либо другие серьезные реакции к любым из пенициллинов или к любому другому препарату из бета-лактамов. Кефаксон следует применять с осторожностью у пациентов, у которых был любой другой тип гиперчувствительности на пенициллин или любой другой из бета-лактамных препаратов. При серьезных острых реакциях гиперчувствительности может потребоваться использование подкожной инъекции  адреналина и другие экстренные меры.

Кефаксон следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих другие аллергические заболевания.
Лечение диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD), как сообщено, с использованием почти всех антибактериальных препаратов, в том числе Кефаксона, может изменить степень ее тяжести от умеренной до фатального колита. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору кишечника, ведущее к росту C. difficile.

C. difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD.
Гипертоксин штаммов С. difficile может вызвать тяжелое заболевание и смерть, так как эта инфекция может не поддаться антимикробной терапии и потребуется  колэктомия. Лечение CDAD должно быть проведено всем пациентам, имеющим диарею, развивщуюся после использования антибиотиков. Необходимо тщательно вести историю болезни, т.к. по сообщениям были случаи, когда CDAD развивалась  два месяца спустя после применения антимикробных препаратов.
Если CDAD под подозрением или подтверждена, то принимаемые антибиотики, не действующие на С. difficile, должны быть отменены. Назначение соответствующих жидкостей и электролитов, белковые добавки, лечение антибиотиками  C. difficile, оценка хирургических вмешательств должны быть проведены с учетом клинических показаний.

Редко имели место изменения  протромбинового времени у пациентов, получавших Кефаксон. У пациентов с нарушением синтеза витамина К или низким  уровнем депо витамина К (например, хроническая печеночная недостаточность, нарушения питания) может потребоваться мониторинг протромбинового времени во время лечения Кефаксоном. Возможно необходимо будет применение витамина К (10 мг еженедельно), если применение Кефаксона продлевается.

Не чувствительная к антибиотикам суперинфекция может возникнуть при применении в комбинации с другими антибактериальными средствами.

Были сообщения о развитии антибиотико-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита при использовании Кефаксона, поэтому должна быть настороженность при наблюдении любого пациента, особенно с  диареей во время  или после лечения. Кефаксон необходимо отменить при тяжелой форме диареи и\или диареи с кровью, возникающими в ходе лечения, и назначить соответствующую терапию.

Кефаксон нужно применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно с колитами.

Как и при лечении другими цефалоспоринами, длительное применение Кефаксона может привести к росту нечувствительных микроорганизмов, таких как энтерококки и  некоторых видов кандиды.

По нефротоксическому эффекту Кефаксон подобен другим цефалоспоринам: наблюдались случаи временного повышения креатинина сыворотки при применении рекомендованных доз.  В случае серьезных нарушений почек и печени, дозу следует снизить с учетом данных рекомендаций.

Кефаксон может выпасть в осадок в желчном пузыре, что определяется посредством УЗИ. Это может произойти у пожилых пациентов, но наиболее вероятно у детей грудного возраста и малышей, кому дозы назначаются обычно большие на массу тела, поэтому у детей следует избегать назначения доз более 80 мг\кг веса тела из-за повышенного риска преципитации в желчном пузыре. Достоверных  доказательств образования желчных камней и развития холецистита у грудных детей и малышей при лечении Кефаксоном нет. Так как эти нежелательные явления носят временный характер и обратимы при отмене препарата, терапевтические процедуры обычно не назначаются.

Осадок из кальция цефтриаксона в желчном пузыре, который ошибочно принимают за желчные камни, исчезает  при полной отмене Кефаксона. Редко эти явления  сопровождаются симптомами. В случае наличия симптомов рекомендуется консервативное нехирургическое лечение.

Случаи панкреатита возможны при лечении Кефаксоном из-за обструкции желчевыводящих путей, отмечались редко у пациентов, имевших факторы риска для билиарного стаза: предшествующая комплексная терапия, тяжелые заболевания и длительное парентеральное питание. Не следует исключать триггерную или сопутствующую роль Кефаксон- ассоциируемой желчной преципитации.

Исследования показали, что цефтриаксон, как и другие цефалоспорины, может  вытеснять билирубин из сывороточного альбумина.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели общего анализа крови.

У пациентов, получавших антибактериальные средства группы  цефалоспоринов, включая Кефаксон, наблюдалась гемолитическая анемия. Тяжелейшие  случаи гемолитической анемии, в том числе со смертельным исходом, были отмечены как у взрослых, так и детей. Если у пациента развивается анемия в период применения Кефаксона, необходимо принять во внимание возможную связь анемии с цефалоспорином и приостановить лечение Кефаксоном до выяснения причин.

При использования лидокаина  в качестве разбавителя раствор Кефаксона следует вводить только внутримышечно.

Каждая доза (1г) Кефаксона содержит приблизительно 3,6 ммоль (83 мг) натрия.  Это должно учитываться у пациентов, находящихся на натрий- контролируемой диете.

Беременность и период лактации

Безопасность применения при беременности не установлена. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер, в маленьких количествах обнаруживается в грудном молоке. Применение препарата во время беременности и лактации возможно только по жизненным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью применять при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны. Специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 г препарата во флаконе из бесцветного стекла, укупоренном пробкой резиновой и обжатым колпачком алюминиевым типа flip-off.

По 3,5 мл 1 % раствора лидокаина гидрохлорида упаковывают в ампулы из бесцветного стекла.

По 1 флакону и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.», Турция

Упаковано

ТОО «Кефар Кенес Фарма»

г. Алматы, ул.Пушкина, 13

Владелец регистрационного удостоверения 

ТОО «Кефар Кенес Фарма», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Кефар Кенес Фарма»

г. Алматы, ул.Пушкина, 13

тел. 271-08-80, 271-06-80 факс: 271-39-27


Мы заботимся о вашем здоровье

x

Подписывайтесь на еженедельную рассылку о здоровье и медицине

z-index