Инструкция и Описание препарата Кетазол (РК-ЛС-3№018460)

Каталог инструкций (аннотаций)

 Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Кетазол

 

Торговое название

Кетазол

 

Международное непатентованное название

Кетоконазол

 

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

 

Состав

Одна таблетка  содержит

активное вещество -  кетоконазол 200 мг,

вспомогательные     вещества:лактозы   моногидрат,  целлюлоза микрокристаллическая, повидон(поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный(аэросид), магния стеарат.

 

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрическойформы, на одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой - фаска ифирменный логотип в виде креста. 

 

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.Производные имидазола.

Код АТС J02AB02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислойсреде желудка). Кетоконазол хорошо растворяется в липидах, что способствуетвысокой биодоступности (75-90%). Cmax достигается в плазме 3,5 мг/мл через 2часа после однократного приема внутрь 200 мг препарата во время еды.Связывается с белками плазмы (альбуминовой фракцией) составляет 99%. Незначительнаячасть препарата проникает в спинномозговую жидкость и мочу. Кетоконазолметаболизируется в печени, путем окисление и расщепление имадазольного ипиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическоегидроксилирование. Выведение из плазмы двухфазное: в течение первых 10 часов периодполувыведения (Т1/2) составляет 2 часа, а в последующем-8 часов. Выделяетсяв неизменном виде и в виде неактивных метаболитов, в основном с желчью, а 13 %- с мочой.

Фармакодинамика

Кетазол оказывает противогрибковое,  фунгистатическое, фунгицидное действие.Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых длясинтеза клеточной мембраны грибков (грибки теряют способность к образованиюколоний).

Активен в отношении дермафитов, дрожжей (Candida, Pityrosporum,Torulopsis,Cryptococcus), диморфных грибков и высших грибов (эумицетов). Менеечувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii некоторыеDermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales.

 

Показания к применению

- поражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитамии/или дрожжами  (дерматофитоз,онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии)

- бластомицетоз полости рта и желудочно-кишечного тракта(ЖКТ)

- себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale

- cистемные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз,гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз)

- вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий)

дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, кожи,отрубевидный лишай

- микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).

Кетазол применяется в тех случаях, когда эти инфекции нельзялечить местно в силу их локализации, широкого распространения и глубокогопоражения кожи.

 

Способ применения и дозы

В связи с гепатотоксичностью Кетазол рекомендуется применятьтолько в тех случаях, когда другие противогрибковые препараты не эффективны.

Принимают внутрь 1 раз в день во время еды.

Взрослые

 при дерматомикозах –по 200 мг (1 таблетка) 1 раз в день в течение 2-8 недель.

При онихомикозах и хронических кандидозах – по 200 мг ((1таблетка) до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4-6 недель).

При поражениях желудочно-кишечного тракта и мочеполовойсистемы – по 1-2 таблетки в день в течение 2 недель, затем по 1 таблетке в деньдо полного выздоровления (4-6 недель).

При системных микозах назначают в первые 2 недели по 2таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение нескольких месяцев.

Профилактически назначают по 1 таблетке в день, длительностьлечения зависит от течения основного заболевания.

Для детей старше 6 лет, с массой тела 20-40 кг,суточная доза составляет 100 мг (1/2 таблетки).

При использовании кетоконазола для лечения микозов глазназначают по 200 мг (1 таблетка) в день.

 

Побочные действия

- снижение аппетита, боли в животе, тошнота, рвота, диарея

- изменения показателей уровня трансаминаз, токсическоепоражение печени, включая желтуху, гепатит, некроз и цирроз печени, печеночнаянедостаточность

- головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, обратимоеповышение внутричерепного давления

- гинекомастия, снижение либидо, нарушение менструальногоцикла, импотенция, олигоспермия

- сыпь, кожный зуд, крапивница, анафилаксия (включаяангионевротический отек и анафилактический шок)

Редко

- фотофобия

- алопеция

- артралгия

- недостаточность коры надпочечников

- лихорадка

- тромбоцитопения

- гиперемия, раздражения и зуд слизистой оболочки влагалища

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- нарушения функции печени

- беременность и период лактации

-  детский возраст до18 лет

- одновременный прием с астемизолом, цизапридом,терфанидином, домперидоном, мидазоламом, статинами (симвастати и ловастатин),алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин или эргоновин, эрготамин иметилэргометрин или метилэргоновин), эверолимусом.

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с рифампицином, изониазидомрифабутином, невирапином и фенинтоином отмечается снижение концентрациикетоконазола в плазме крови.

При одновременном приеме с препаратом (ритонавир),повышающим биодоступность кетоконазола, необходимо уменьшить дозупоследнего.   

Совместный прием  нижеперечисленныхгрупп препаратов с Кетазолом должен быть тщательно проанализирован и принеобходимости их доза должна быть уменьшена:

- антикоагулянты пероральные

- ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир, саквинавир)

- некоторые противоопухолевые препараты (иматиниб иэрлотиниб, доцетаксел и бисульфан, алкалоиды Барвинка розового)

- расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы «медленныхкальциевых каналов» дигидропиридинового ряда (верапамил)

- некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин,токролимус, сиролимус)

- аторвастатин, глюкокортикоиды, дигоксин, алфентанил,алпразолам, бротизолам, буспирон, карбамазепин, циклотазол, эбастин, фентанил,мидозалам для внутривенного применения, кветиапин, ребоксетин, репаглинад,рифабутин, силденафил, солифенацин, тольтерадин, триметрексат.

Одновременное применение с пероральными контрацептивами, снизким содержанием гормонов, могут вызывать прорывные кровотечения.

 

Особые указания

Кетазол рекомендуется назначать только в тех случаях, когдаожидаемая польза перевышает потенциальный риск, принимая во  внимания наличие других противогрибковыхпрепаратов.

Перед началом лечения необходимо исключить острое ихроническое заболевание печени. При пероральном применении необходимо регулярноконтролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени ипочек. В случае возникновения субъективных и объективных симптомов,свидетельствующих о возможном развитии гепатита, следует немедленно отменить приемпрепарата. 

Если для лечения кожных поражений применялиглюкокортикостероиды, то кетоконазол следует назначать не ранее чем через 2недели.

С осторожностью следует назначать женщинам старше 50 лет.

Кетоконазол может подавлять метаболизм лекарственныхпрепаратов, расщепляемых некоторыми печеночными ферментами системы цитохромаР450, особенно из группы CYP3A. При одновременном приеме с такими препаратамиможет быть усиление или пролонгирование их действия и возможных нежелательныхпобочных реакций (НПР). В таких случаях необходимо за их уровнями в плазме,нежелательными побочными реакциями.

При одновременном приеме с алкоголем может возникнутьдисульфирам-подобная реакция, характеризующаяся покраснением кожи, сыпью,отеками, тошнотой и головной болью.

У пациентов со сниженной кислотностью желудочного сокауменьшается абсорбция Кетазола. Пациенты, получающие антациды, должны приниматьэти препараты не ранее чем через 2 часа после приема Кетазола.

Во время лечения препаратом Кетазол у пациентов с адреналовойнедостаточностью, а также при длительном применении рекомендуетсяконтролировать функцию надпочечников.

Больным СПИДом и лицам, получающим антисекреторные препараты

(антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторыпротонового насоса), рекомендуется запивать таблетки Кетазола напиткамиПепси-Кола или Кока-Кола.

Грибковый менингит не следует лечить препаратом Кетазол, таккак он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Беременность и период лактации

Кетазол проникает в грудное молоко, в связи с этим нерекомендуется назначать во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдатьосторожность при управлении транспортным средством и другими потенциальноопасными механизмами.

 

Передозировка

Случаи передозировки препаратом не описаны.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной или импортной и фольги алюминиевой или импортной.   1 контурнуюячейковую упаковку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в  сухом, защищенном от света месте, притемпературе не выше 25оС.

Хранить внедоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации - производителя

АО «Химфарм»,  Казахстан

Наименование и страна владельца регистрационногоудостоверения

АО «Химфарм»,  Казахстан

Наименование и страна

АО «Химфарм»,  Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО «Химфарм»,  г.Шымкент, Республика Казахстан, ул. Рашидова, б/н,   тел/ факс: (7252) 561342, 560882, e-mail: tauekelova@santo.kz

Поделитесь с друзьями:
Витамины для осени

Витамины для осени

Какие витамины принимать чтобы повысить иммунитет, и оставаться здоровым в осеннюю пору?