Инструкция и Описание препарата Диклоберл® ретард (РК-ЛС-5№012871)

Каталог инструкций (аннотаций)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Диклоберл® ретард

 

 

Торговое название

Диклоберл® ретард

 

Международное непатентованное название

Диклофенак

 

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия 100 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – диклофенак натрия, 100 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный,шеллак, тальк, Eudragit RL 12,5 (сополимер аммония-метакрилата, тип А),

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого или кремового цвета

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Производные уксусной кислоты.

Код АТС М01АВ05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

 После приема внутрьполностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В зависимости отпродолжительности желудочного пассажа, максимальные концентрации препарата вплазме достигаются через 1-16 часов, в среднем – спустя 2-3 часа после приема.При пероральном применении диклофенак претерпевает заметные изменения врезультате "эффекта первого прохождения через печень" (first-pass-effect);всего лишь 35 - 70 % от резорбированного действующего вещества поступает впостпеченочную циркуляцию в неизмененном виде. Приблизительно 30 % действующеговещества выводится в с калом в виде метаболитов.

Приблизительно 70 % действующего вещества послеметаболизирования в печени (гидроксилирование и конъюгация) выводится черезпочки в виде фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения –почти независимо от функции печени и почек – составляет приблизительно 2 часа.Связывание с белками плазмы составляет около 99 %.

Фармакодинамика

Диклоберл® ретард оказывает выраженноепротивовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.

Механизм действия диклофенака основан на подавлении синтезапростагландинов. Диклофенак уменьшает обусловленные воспалительными процессамиболь, отек и лихорадку. Подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированнуюаденозиндифосфатом и коллагеном.

 

Показания к применению

- острые артриты (включая приступы подагры)

- ревматоидный артрит

              -анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспали­тель­

                ныеревматические заболевания позвоночника

- болезненные раздражения тканей при артрозах испондилоартрозах

- воспалительные заболевания ревматической этиологии споражением

  мягких тканей

- отеки, сопровождающиеся болевым синдромом или посттравматические

В связи с замедленным высвобождением действующего веществаиз капсул Диклоберл® ретард данный препарат не подходит для начальной терапиизаболеваний, при которых требуется быстрое наступление действия.

 

Способ применения и дозы

Дозировка диклофенака устанавливается в зависимости оттяжести заболевания.

Доза у взрослых составляет 1 капсулу Диклоберл® ретардпролонги­рован­ного действия в сутки (что эквивалентно 100 мг диклофенаканатрия).

Диклоберл® ретард следует принимать внутрь целиком, неразжевывая, и запивать большим количеством жидкости. Больным с чувствительнымжелудком рекомендуется принимать Диклоберл® ретард во время еды. Длительностьприменения препарата устанавливается индивидуально в зависимостиот течения заболевания.

Терапия ревматических заболеваний может потребоватьдлительного применения препарата Диклоберл® ретард.

Нежелательные эффекты Диклоберл® ретард могут быть сниженыпутем назначения минимальной эффективной дозы препарата в течение как можноболее короткого промежутка времени, необходимого для купирова­ния симптомовзаболевания (см. раздел 4.4).

 

Побочные действия

Очень часто (≥ 10 %)

тошнота, рвота, понос, незначительные желудочно-кишечныекровотечения

Часто (< 10 % - ≥ 1 %)

головная боль, головокружение, чувство оглушенности,возбуждение, раздражительность, усталость

отсутствие аппетита, диспепсия, метеоризм, спазмы в желудке,образование язв в желудочно-кишечном тракте (при определенных обстоятельствах скровотечением и прободением)

чувство жжения в месте инъекции при внутримышечном введении,повреждения тканей, как, например, асептический абсцесс

реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь и зуд)

повышение уровня трансаминаз в крови

Иногда (< 1 % - ≥ 0,1 %)

кровавая рвота, мелена или кровавый понос

образование отеков (особенно у пациентов с артериальнойгипертонией или почечной недостаточностью)

выпадение волос, облысение

крапивница

нарушение функции печени, острый гепатит с желтухой или безнее (в редких случаях – молниеносный гепатит)

Очень редко (< 0,01 %), в том числе единичныеслучаи

сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда,артериальная гипертония

нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения,панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия

нарушения чувствительности, расстройства вкусовых восприятий

расстройства памяти, дезориентация, судороги,тремор

расстройства зрения (нечеткость зрения и двоение в глазах)

шум в ушах, преходящие нарушения слуха

стоматит, глоссит, поражения пищевода, обострение язвенногоколита или болезни Крона, панкреатит, запор, кишечная непроходимость, спаечныйпроцесс в кишечнике, диафрагмоподобные стриктуры кишечника

интерстициальный нефрит, некроз сосочков, которые могутсопровождаться развитием острой почечной недостаточности, протеинурии и/или гематурии,нефротический синдром

экзантема, экзема, эритема, фотосенсибилизация, пурпура (втом числе  аллергическогохарактера),  тяжелые формы кожных реакций(такие, как синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

тяжелые реакции повышенной чувствительности общего характера(отеки лица, языка и внутренней поверхности гортани с сужением дыхательныхпутей, одышка, тахикардия, падение артериального давления вплоть до угрожающегожизни шока). При возникновении этих симптомов, которые могут встречаться ужепри первом применении, необходимо прекратить введение Диклоберла® N 75и оказать срочную врачебную помощь

обострение инфекционных воспалительных заболеваний(например,  развитие некротизирующегофасцита), связанное с системным назначением нестероидных противовоспалительныхпрепаратов

симптомы асептического менингита (у больных с аутоиммуннымизаболеваниями)

аллергический васкулит и пневмонит

психотические реакции, депрессии, чувство страха, кошмарныесновидения

 

Противопоказания

повышенная чувствительность к диклофенаку или другимкомпонентам препарата

наличие в анамнезе аллергических реакций на приемацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительныхпрепаратов

нарушения функции кроветворной системы неясной этиологии

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки наличиев анамнезе желудочно-кишечных кровотечений, связанных с лечением нестероиднымипротивовоспалительными препаратами

при цереброваскулярных или других активных кровотечениях

последний триместр беременности

тяжелые нарушения функции печени и почек

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

детский и подростковый возраст до 18 лет

наследственная непереносимость фруктозы, синдроммальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточность ферментов сахаразы иизомальтазы

 

Лекарственные взаимодействия

Применять Диклоберл® ретард  одновременно с другими нестероиднымипротивовоспалительными средствами, глюкокортикостероидными средствами,ацетилсалициловой кислотой, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина  не рекомендуют, в связи сриском возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Диклоберл® ретард может вызывать повышение уровня дигоксина,фенитоина и лития в сыворотке крови при их одновременном применении. ПрепаратДиклоберл® ретард может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. Одновременныйприем Диклоберла® ретард и калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии.Прием препарата Диклоберл® ретард  втечение 24 часов до или после приема метотрексата может приводить к повышениюконцентрации метотрексата в крови и к увеличению его токсического действия. Диклоберл®ретард может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки. Приодновременном применении с противодиабетическими средствами и антикоагулянтаминеобходим регулярный контроль уровня сахара в крови и свертываемости крови. Лекарственныесредства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлять выведениедиклофенака из организма.

 

Особые указания

Желудочно-кишечная безопасность

Следует избегать одновременного назначения препаратаДиклоберл® ретард с другими препаратами класса НПВП, включая селективныеингибиторы циклооксигеназы 2-го типа.

Нежелательные эффекты Диклоберл® ретарда могут быть сниженыпутем назначения минимальной эффективной дозы препарата в течение как можноболее короткого промежутка времени, необходимого для купирова­ния симптомовзаболевания.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов отмечается повышенная частота развитиянежела­тель­ных реакций на НПВП, в особенности желудочно-кишечных крово­теченийи перфораций, которые могут приводить к летальному исходу. Желудочно-кишечныекровотечения, язвы и перфорации

При применении любых препаратов класса НПВП сообщалось ослучаях развития желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций, способныхприводить к летальному исходу. Данные осложнения могут возникать на любом этапелечения с симптомами предвестниками или без них и не зависят от наличиясерьезных желудочно-кишечных нарушений в анамнезе.

Риск развития желудочно-кишечных кровотечений, язв иперфораций уве­личи­вается при повышении дозы НПВП. Кроме того, рисквозникновения данных состояний повышен у пациентов с язвой желудочно-кишечноготракта в анамнезе, в особенности осложненной кровотечением или перфорацией, атакже у пожилых пациентов. Такие пациенты должны начинать терапию с минимальнойдозы.

У указанной выше категории пациентов, а также у пациентов,требующих дополнительной терапии аспирином в низких дозах или терапии другимипрепарата­ми, способными повышать риск развития желудочно-кишечных осложнений,следует рассмотреть воз­мож­ность назначения комбини­рован­ной терапии,включающей средства, защищающие слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта(например, мизопростол или ингибиторы протонового насоса).

Пациенты, у которых назначение НПВП в прошлом оказывалотоксические эффекты на желудочно-кишечный тракт, в особенности пожилыепациенты, должны сообщать о всех необычных симптомах со стороныжелудочно-кишечного тракта (в первую очередь о желудочно-кишечных крово­течениях), особенно в начальной фазе терапии.

У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами,повышаю­щими риск развития язвы или кровотечений желудочно-кишечного тракта,такими как пероральные кортикостероидные препараты, анти­коагулян­ты (например,варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или препараты,снижающие агрегацию тромбоцитов (например, аспирин), Диклоберл® ретард следуетназначать с осторожностью.

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвыЖКТ во время приема препарата Диклоберл® ретард, терапию данным препаратомследует немедленно отменить.

У пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта ванамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), терапию НПВП следуетназначать с осторожностью, поскольку это может привести к обострению данныхсостояний.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Пациенты с гипертонией и/или застойной сердечнойнедостаточностью легкой до умеренной степени тяжести в анамнезе требуютсоответствую­щего врачебного контроля и консультаций, поскольку существуютсообще­ния о том, что в некоторых случаях терапия НПВП может приводить кзадержке жидкости в организме и отекам.

Применение диклофенака, в особенности в высоких дозах (100мг формы ретард в сутки) и при большой продолжительности терапии, может бытьсвязано с незначительным повышением риска развития артериального тромбоза(например, инфаркт миокарда или инсульт).

Пациентам с неконтролируемой гипертонией, застойнойсердечной не­дос­таточ­ностью, подтвержденным диагнозом ишемической болезнисердца, поражениями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболе­ваниямиДиклоберл® ретард следует назначать только после тща­тельного анализапользы/риска терапии. Данную тактику также следует соблюдать при назначе­ниидолгосрочной терапии препаратом Диклоберл® ретард пациентам с наличием факторовриска развития сердечнососудистых заболеваний (например, гипертония,гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Кожные реакции

Имеются сообщения о том, что в очень редких случаяхприменение НПВП было связано с развитием серьезных кожных аллергическихреакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона итоксический эпидермальный некролиз (синдром Лайела) По всей видимости, рискразвития токсических кожных реакций является наи­высшим в начальный периодтерапии, поскольку, в большинстве случаев, кожные реакции развиваются в течениепервого месяца терапии. При появлении первых признаков кожной сыпи, пораженияслизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности терапиюпрепаратом Диклоберл® ретард следует немедленно прекратить.

 

Влияние на печень

В случае пациентам с нарушением функции печени следуетосторожно отнестись к назначению препарата, поскольку при лечении диклофенакомих состояние может ухудшиться. При длительной или повторной терапии препаратомДиклоберл® ретард необходим в целях предосторожности регулярный контрольфункции печени. При появлении признаков нарушения ее функции следует немедленнопрекратить прием препарата.

 

Прочие указания

Диклоберл® ретард следует назначать только после тщательногоанализа пользы/риска терапии при следующих состояниях:

- при врожденных нарушениях метаболизма порфирина (например,острая интермиттирующая порфирия);

- при системной красной волчанке (СКВ), а также присмешанных заболеваниях соединительной ткани.

Диклоберл® ретард следует применять под особенно тщательнымврачебным наблюдением:

-при нарушениях почечной функции;

-при нарушениях функции печени;

- непосредственно после значительных хирургическихвмешательств;

- у пациентов, страдающих сенной лихорадкой (поллинозом),полипами носа или хроническими обструктивными респираторными заболеваниями,поскольку у таких больных повышен риск развития аллергических реакций.Аллергические реакции могут выражаться в приступах астмы (так называемая«анальгетиковая» астма), отеке Квинке или крапивнице;

- у пациентов, аллергически реагирующих на другие вещества,поскольку при назначении таким больным препарата Диклоберл® ретард такжесуществует повышенный риск наступления реакций гиперчувствительности.

Очень редко при применении диклофенака наблюдалось развитиеострых реакций гиперчувствительности (например, анафилактический шок). Припоявлении первых признаков развития реакций гиперчувствительности во время приемакапсул Диклоберл® ретард терапию препаратом следует немедленно отменить.Необходимые медицинские меры должны быть приняты специализированным медицинскимперсоналом в соответствии с наблюдающимися симптомами.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.По этой причине следует тщательно наблюдать за больными, страдающиминарушениями свертывания крови.

В силу своих фармакодинамических свойств диклофенак, как идругие препараты класса НПВП, может маскировать симптомы инфекции. При появленииили усугублении признаков инфекции во время приема препарата Диклоберл® ретардрекомендуется срочно обратиться к врачу. Следует установить, имеются липоказания для терапии противоинфекционными препаратами или антибиотиками. Придлительном применении препарата Диклоберл® ретард необходим регулярный контрольфункции почек, а также картины крови.

При продолжительном применении болеутоляющих средств могутнаблюдаться головные боли, которые нельзя лечить увеличенными дозами данныхпрепаратов.

В целом, частый, привычный прием болеутоляющих средств, вособенности комбинации нескольких болеутоляющих препаратов, может повлечь засобой стойкое поражение почек, сопровождающееся риском развития почечнойнедостаточности (так называемая «анальгетиковая нефропатия»).

Сопутствующее употребление алкоголя может усиливатьнежелательные эффекты, обуславливаемые действующими веществами препаратовкласса НПВП, в особенности нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечноготракта и центральной нервной системы.

Беременность и лактация

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятновлиять на протекание беременности и/или развитие зародыша/плода. Результатыэпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольныхабортов (выкидышей), пороков развития сердца и несращения передней брюшнойстенки, связанный с применением ингибиторов синтеза простагландинов в раннемпериоде беременности. Считается, что риск развития неблагоприятных эффектовповышается параллельно увеличению дозы и продолжительности терапии.

Диклофенак не следует назначать в течение первого и второготриместров беременности, за исключением случаев настоятельной необходимости. Вслучаях назначения диклофенака женщинам, пытающимся забеременеть, либо приприменении препарата в первом и втором триместрах беременности доза ипродолжительность терапии должны быть, по возможности, минимальными.

 

Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в третьемтриместре беременности может оказывать следующие неблагоприятные эффекты наплод:

Сердечно-легочные токсические эффекты (с преждевременнымзакрытием боталлова протока и развитием легочной гипертензии);

Нарушение почечной функции, которое может прогрессировать иповлечь за собой развитие почечной недостаточности и маловодия (олигогидрамния);

- неблагоприятные эффекты на мать и новорожденного приназначении в конце беременности:

Возможное удлинение времени кровотечения, чтообуславливается ингибирующим действием препарата на агрегацию тромбоцитов,которое может проявляться даже при назначении очень низких доз;

Подавление сократительной активности матки, что приводит кпоздним или затяжным родам.

Следовательно, назначение диклофенака в третьем триместребеременности противопоказано.

Лактация

Действующее вещество диклофенак и продукты его распада внезначитель­ных количествах переходят в материнское молоко. Поскольку сообщенийоб отрицательных последствиях для грудного ребенка до сих пор не поступало, прикратковременном применении препарата необходимости в прекращении кормлениягрудью, как правило, нет. В случаях назначения высоких доз или длительнойтерапии препаратом для лечения заболеваний ревматической природы следуетобдумать вопрос о заблаговременном прекращении кормления грудью.

 

Фертильность

Диклоберл® ретард может приводить к нарушениям фертильнойфункции у женщин и, в связи с этим, назначение данного препарата женщинам,пытающимся забеременеть, не рекомендовано. У женщин, испытывающих трудности сзачатием, а также у женщин, проходящих обследование по поводу бесплодия,следует подумать об отмене терапии препаратом Диклоберл® ретард.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством  илипотенциально опасными механизмами

Поскольку при применении Диклоберла® ретард могут иметьместо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, например,усталость и головокружение, то в единичных случаях может измениться реакция иснизиться способность к активному участию в уличном движении и обслуживаниюпотенциально опасных механизмов.

 

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны центральной нервной системы(головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляциис повышенной судорожной готовностью) и желудочно-кишечного тракта (боли вживоте, тошнота, рвота). Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение,нарушение функции печени и почек, гипотензия, угнетение дыхания, цианоз.

Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет. 

 

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 100 мг

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурныеупаковки вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше +25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

После истечения указанного на упаковке срока годностилекарственное средство использовать нельзя!

 

Условия отпуска из аптек          

По рецепту

 

Производитель

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ

(МЕНАРИНИ ГРУПП)

Глиникер Вег 125

12489 Берлин, Германия

 

Мы заботимся о вашем здоровье

x

Подписывайтесь на еженедельную рассылку о здоровье и медицине

z-index