Инструкция и Описание препарата Гликлада® (РК-ЛС-5№016085)

Каталог инструкций (аннотаций)

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ГЛИКЛАДА®

 

Торговое название 

Гликлада®

 

Международное непатентованное название 

Гликлазид

 

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия 30 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  гликлазида 30 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза (4000**),гипромеллоза (100**), кальция карбонат, лактозы моногидрат, кремния диоксидколлоидный безводный, магния стеарат.

 

Описание

Овальные слегка двояковыпуклые таблетки белогоили почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для пероральногоприменения. Производные сульфонилмочевины.

Код АТС  A10BB09

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, препарат полностьювсасывается. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. Плазменныеконцентрации быстро увеличиваются в течение первых 6 часов после приемапрепарата внутрь, достигая плато, которое поддерживается от 6 до 12 часов.Индивидуальная вариабельность низкая.

Отношение между принятой дозой (до 120 мг) иплощадью под кривой «концентрация-время» (AUC) носит линейный характер. Объемраспределения составляет приблизительно 30 литров. Связь сбелками плазмы - 95%. Гликлазид преимущественно метаболизируется в печени.Активные метаболиты в плазме не обнаружены. Выводится преимущественно почками(70%) (менее 1% в неизмененном виде). Период полувыведения (Т1/2) гликлазидаколеблется от 12 до 20 часов.

У пожилых пациентов значимых измененийфармакокинетических параметров не обнаружено.

Прием суточной дозы таблеток Гликлады® одинраз в день обеспечивает эффективные концентрации гликлазида в плазме в течение24 часов.

Фармакодинамика

Гликлазид является гипогликемическимпрепаратом для приема внутрь. Отличается от других производныхсульфонилмочевины наличием азот-содержащего гетероциклического кольца сэндоциклической связью. Гликлазид снижает уровень глюкозы крови, главнымобразом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток островков Лангерганса (панкреатическое действие).

Как и у других производных сульфонилмочевины,в основе этого эффекта лежит увеличение реакции β-клеток островков Лангергансана физиологическую стимуляцию глюкозой. При сахарном диабете 2 типа гликлазидвосстанавливает первый (ранний) пик секреции инсулина (в отличие от другихпроизводных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие, главным образом,в ходе второй стадии секреции) в ответ на глюкозу и усиливают вторую фазуинсулиновой секреции. Выраженное повышение выброса инсулина наблюдается в ответна стимуляцию приемом пищи или глюкозы.

В дополнение к гипогикемическому действиюгликлазид обладает гемоваскулярными эффектами: уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживаетразвитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов ипрепятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процессфизиологического пристеночного фибринолизиса, противодействует повышеннойреакции на адреналин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитиедиабетической ретинопатии на нефропролиферативной стадии; при диабетическойнефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижениепротеинурии. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию вкрови общего холестерина.

 

Показания к применению

- сахарный диабет  типа 2 (при неэффективности ранее назначенныхдиетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела)

 

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь.

Препарат назначен только для взрослых.

Суточная доза может колебаться от 1 до 4таблеток, т.е. от 30 до 120 мг в сутки, которые принимаются в один приём, передзавтраком.

Таблетки рекомендуется проглатывать целиком.

Если пациент забыл принять необходимую дозупрепарата, нельзя удваивать количество таблеток на следующий день.

Как любое другое сахароснижающее средство,доза гликлазида должна подбираться в зависимости от индивидуальныхметаболических потребностей пациента (под контролем гликемии и уровня HbA1C).

Начальная доза

В начале лечения назначают по 30 мг препаратаГликлада® один раз в сутки. При достижении оптимального терапевтическогоэффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случаеотсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапноувеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интерваламине менее 1 месяца, кроме тех пациентов, у которых уровень глюкозы крови неснижается в течение двух недель терапии; в таких случаях дозу препарата можноувеличить в конце второй недели лечения) до 60 мг, 90 мг или 120 мг в сутки.

Максимальная рекомендованная суточная доза -120 мг.

Переход от терапии таблетками гликлазида 80 мг(с быстрым высвобождением) на терапию таблетками пролонгированного действияГликлада®, 30 мг.

Одна таблетка гликлазида 80 мг равноценнаодной таблетке Гликлада® 30 мг. Переход от одного вида таблеток к другомудолжен проводиться под тщательным контролем концентрации глюкозы в крови.

Переход от терапии другимпротиводиабетическими препаратом к терапии таблетками пролонгированногодействия Гликлада®.

Таблетки Гликлада можно применять вместодругих противодиабетических препаратов. При переходе на прием таблеток Гликладаследует учитывать дозу и период полувыведения другого препарата и пациентдолжен находиться под наблюдением врача.

Переходный период обычно не требуется. Начальнаясуточная доза Гликлады должна составлять 30 мг и она может быть изменена взависимости от достигнутого уровня гликемии у конкретного пациента, как былоописано выше.

При переходе с терапии сахароснижающимсредством, производным сульфонилмочевины, с большим периодом полувыведения,могут потребоваться несколько дней без лечения во избежание гипогликемическихсостояний, как следствие потенцирования эффекта двух препаратов. При переходена терапию таблетками Гликлады рекомендуется следовать тем же принципам, что ипри начале терапии, т.е. начинать с дозы 30 мг в сутки, и затем постепенноувеличивать её в зависимости от метаболических показателей пациента.

Комбинированная терапия с другимипротиводиабетическими средствами

Гликлазид можно применять в комбинации сбигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы или инсулином. Одновременная терапияинсулином должна начинаться в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с лёгким или умеренным нарушениемфункции почек

У таких пациентов препарат может применяться вобычных дозах, рекомендованных при сохранной функции почек, при условиитщательного наблюдения за пациентом.

У пациентов с риском гипогликемии

У следующих пациентов повышен рискгипогликемии:

- с недостаточным питанием,

- с тяжёлыми или некомпенсированнымиэндокринными заболеваниями (гипопитуитаризм, гипотиреоз, адренокортикотропнаянедостаточность),

- отмена длительной или в высоких дозахтерапии кортикостероидами,

- тяжёлые сосудистые заболевания (тяжёлаяишемическая болезнь сердца, поражения сонных артерий, системные сосудистыезаболевания).

В таких случаях рекомендуется применятьминимальную стартовую дозу препарата – 30 мг/сутки.

 

Побочные действия

- головная боль, усталость, нарушение сна

- возбуждение, агрессия, рассеянное внимание,заторможенность, депрессия,    

  нарушениесознания, потеря самоконтроля, делирий, судороги

- поверхностное дыхание, брадикардия,сонливость, потеря сознания

- тахикардия, гипертензия, сердцебиение,стенокардия и нарушения ритма

  сердца

- потливость, липкие и холодные кожныепокровы, тревога

- сильное чувство голода, тошнота, рвота, больв животе, диспепсия, диарея,  

  запоры

Редко

- сыпь, зуд, крапивница, покраснение,макуло-папулярная сыпь, буллёзные

  реакции

- повышение уровня ферментов печени (АСТ, АЛТ,щелочной фосфатазы)

- гепатит

- желтуха, холестаз

- транзиторные нарушения зрения

- аллергический васкулит

- гематологические нарушения (анемия,лейкопения, тромбоцитопения,

  гранулоцитопения),эритроцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к гликлазиду илилюбому компоненту  

  препарата,   к  другим   производнымсульфонилмочевины или

  сульфаниламиднымпрепаратам

- сахарный диабет 1 типа

- диабетический кетоацидоз, диабетическаяпрекома и диабетическая кома

- тяжелые нарушения функции печени и/или почек

- терапия миконазолом (в лекарственных формахдля системного применения

  и гелидля слизистой оболочки ротовой полости)

- беременность и период лактации

- гипо- и гипертиреоз

- возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность не установлены).

 

Лекарственные взаимодействия

Следующие препараты могут усиливать рискгипогликемии:

Противопоказанные комбинации

- миконазол (в формах для системногоприменения и гель для слизистой оболочки ротовой полости) усиливаетсахароснижающий эффект с вероятностью развития симптомов гипогликемии и дажекомы.

Не рекомендуемые комбинации

- фенилбутазон (при системном применении)усиливает сахароснижающее действие производных сульфонилмочевины (вытесняет ихиз связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение). Предпочтительноиспользовать другие противовоспалительные препараты или информировать пациентао необходимости более частого самоконтроля уровня гликемии. По возможностинеобходимо корректировать дозу гликлазида до и после терапиипротивовоспалительными средствами.

- алкоголь усиливает гипогликемические реакции(подавляя компенсаторные защитные механизмы), что может привести к развитиюгипогликемической комы. Следует избегать употребления алкоголя илиспиртосодержащих лекарственных препаратов.

Комбинации, требующие дополнительных мерпредосторожности

При одновременном приёме следующих препаратовможет потенцироваться сахароснижающее действие гликлазида, и в некоторыхслучаях развиваться гипогликемия: другие противодиабетические средства(инсулин, акарбоза, бигуанпиды), бета-блокаторы, флуконазол, ингибиторыангиотензин-превращающего фермента (капторприл, эналаприл), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы МАО,сульфонамиды и нестероидные противовоспалительные средства.

Следующие препараты могут повышать уровеньглюкозы в крови:

Не рекомендуемые комбинации

- даназол обладает  диабетогенным эффектом. Если нельзя избежатьприменения этого активного вещества, необходимо предупредить пациента онеобходимости более частого контроля уровня глюкозы в крови и в моче. Можетпотребоваться изменение дозы противодиабетического средства во время, и послетерапии даназолом.

Комбинации, требующие соблюдения мерпредосторожности во время использования

- хлорпромазин (нейролептик), высокие дозыхлорпромазина (> 100 мг в сутки) повышают содержание глюкозы в крови(уменьшают секрецию инсулина). Следует информировать пациента о необходимостирегулярного контроля уровня гликемии. Может потребоваться изменение дозыпротиводиабетического средства во время, и после терапии этим нейролептиком.

- глюкокортикоиды (при системном и местномприменении, в том числе внутрисуставном, кожном и трансректальном) итетракозактид повышают содержание глюкозы в крови с вероятностью развитиякетоза (уменьшают переносимость углеводов). Следует информировать пациента онеобходимости регулярного контроля уровня гликемии, особенно в начале терапии.Может потребоваться изменение дозы противодиабетического средства во время и послетерапии глюкокортикоидами.

- ритодрин, сальбутамол, тербуталин (привнутривенном применении) повышают содержание глюкозы в крови за счётбета-2-адреномиметической активности. Необходим регулярный контроль уровнягликемии. При необходимости пациента следует перевести на терапию инсулином.

Комбинации, которые следует учитывать

Антикоагулянты (например, варфарин), производныесульфонилмочевины при одновременном приёме могут потенцироватьпротивосвёртывающий эффект. При этом может потребоваться изменение дозыантикоагулянта.

 

Особые указания

Препарат следует назначать только пациентам срегулярным режимом питания (включая завтрак). Важно регулярно употреблятьуглеводы, поскольку при позднем приеме пищи, ее недостаточном количестве илинедостаточном содержании в ней углеводов повышается риск развития гипогликемии.Вероятность развития гипогликемии выше при соблюдении низкокалорийной диеты,после продолжительных или интенсивных физических нагрузок, употребленияалкоголя или одновременном приеме других гипогликемических средств.

После приема производных сульфонилмочевинывозможно развитие гипогликемии. В некоторых случаях она может быть тяжелой ипродолжительной, требующей госпитализации пациента и внутривенного введенииглюкозы в течение нескольких дней.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают послеприема углеводов (например, сахара). Сахарозаменители не оказывают лечебногоэффекта.

Препарат следует назначать с осторожностью:

- лицам, не получающие регулярного и/илисбалансированного питания или

  при отказеили неспособности пациента следовать назначениям врача и

  контролироватьсвое состояние (особенно среди пожилых лиц)

- пациентам с тяжелыми или некомпенсированными эндокринными

  заболеваниями(гипопитуитаризм, надпочечниковая недостаточность,

  гипотиреозили тиреотоксикоз)

- пациентам с тяжелыми сосудистымизаболеваниями (тяжелая ишемическая

  болезньсердца, поражения сонных артерий, системные сосудистые

  заболевания)

- пациентам с почечной и/или печеночнойнедостаточностью

- пациентам с лихорадочным синдромом,алкоголизмом

- при отмене длительной или в высоких дозахтерапии

  глюкокортикостероидами(ГКС)

- пациентам, одновременно получающиефенилбутазон, даназол и алкоголь

  (рекомендуетсяизбегать одновременного применения).

- при нарушении баланса между физическиминагрузками и количеством

  потребляемыхуглеводов

Почечная и печёночная недостаточность

У пациентов с печеночной или тяжелой почечнойнедостаточностью может изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамическиесвойства гликлазида. У таких пациентов могут быть более продолжительнымиэпизоды гипогликемий.

Информация для пациента

Пациенту и членам его семьи необходимообъяснить факторы риска гипогликемии, её симптомы, лечение и информировать осостояниях, способствующих развитию гипогликемий. Пациенту также необходимообъяснить важность соблюдения рекомендаций по питанию, необходимость регулярныхфизических нагрузок и регулярного контроля уровня глюкозы в крови.

Недостаточный контроль уровня глюкозы в крови

Контроль уровня глюкозы в крови у пациентов,получающих гипогликемическую терапию затруднителен при следующих состояниях:лихорадка, травма, инфекции или хирургические вмешательства. При данныхстояниях может возникнуть необходимость перевода пациента на инсулин.

У некоторых пациентов эффективностьперорального гипогликемического препарата может снижаться после продолжительнойтерапии. Это может быть обусловлено прогрессированием тяжести сахарного диабетаи уменьшением реакции на лечение. Этот феномен известен как вторичная лекарственнаярезистентность препарата, которая отличается от первичной резистентности (т.е.когда препарат изначально неэффективен). Перед принятием решения о вторичнойрезистентности терапии необходимо убедиться в соблюдении пациентом диеты иадекватности применяемых доз.

Лабораторные параметры

Для оценки качества контроля глюкозы кровинеобходимо регулярно определять уровень гликозилированного гемоглобина (илисодержание глюкозы в плазме натощак). Также целесообразно использоватьсамоконтроль уровня глюкозы в крови.

Гликлада® содержит лактозу. Пациентам с наследственнойнепереносимостью галактозы, с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппа илисиндромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не рекомендуется принимать этотпрепарат.

Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

Пациенты должны знать симптомы гипогликемии исоблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с другимитехническими средствами.

 

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, в тяжелых случаях -сопровождающаяся комой, судорогами и другими неврологическими нарушениями.  

Лечение: умеренные симптомы гипогликемиикорректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты.Тщательный контроль за состоянием пациента необходимо продолжать до полногоустранения риска для здоровья пациента. При тяжелых состояниях необходимооказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. Еслиподозревают или диагностируют гипогликемическую кому, пациенту необходимовнутривенно струйно ввести 50 мл 20- 30% раствора глюкозы. Затем внутривеннокапельно вводят 10% раствор глюкозы со скоростью, поддерживающей уровеньгликемии 1 г/л.. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум втечение последующих 48 ч. В дальнейшем в зависимости от состояния больногоследует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля за жизненнымифункциями пациента.

Диализ неэффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 30 мг. По 15 таблеток в контурной ячейковойупаковке. По 2, 4, 6 или 8 контурных ячейковых упаковок в пачке из картонавместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках. 

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

КРКА,д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501Ново место, Словения

Адрес получателя

Представительство «KRKA, tovarna zdravil,d.d., Novo mesto» в РК

РК, 050059,             

г.Алматы, пр.Аль-Фараби, 5/1, секция 3 А, 4-йэтаж.

тел.  8(727) 311-08-09

факс 8 (727) 311-08-12

roza.abilkassimova@krka.biz